Salbutamol

Salbutamol

Grundlagen

Salbutamol ist ein kurzwirksamer, selektiver Beta-2-Adrenorezeptor-Agonist, der bei der Behandlung von Asthma und COPD eingesetzt wird. Er ist 29-mal selektiver fĂŒr Beta-2-Rezeptoren als Beta-1-Rezeptoren, was ihm eine höhere SpezifitĂ€t fĂŒr die Rezeptoren der Lunge im Vergleich zu den Beta-1-Rezeptoren im Herzen verleiht. Salbutamol wird im Allgemeinen bei Bronchospasmen, die durch Asthma bronchiale verursacht werden, chronischer Bronchitis und anderen chronischen pulmonalen Erkrankungen wie der chronisch obstruktiven Lungenerkrankung (COPD) eingesetzt. Es wird auch prophylaktisch bei Belastungsasthma eingesetzt. Salbutamol wird ausschließlich in Form eines Aerosols zur Inhalation verabreicht. Salbutamol ist rezeptpflichtig.

Medikamente mit Salbutamol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Novolizer Salbutamol Meda 100 Mikrogramm/Dosis Pulver zur Inhalation Salbutamol Mylan Österreich GmbH
Salbutamol Sandoz 100 Mikrogramm/Dosis - Druckgasinhalation Salbutamol Sandoz GmbH
Sultanol - Ampullen Salbutamol GlaxoSmithKline Pharma GmbH
Sultanol - Dosieraerosol Salbutamol GlaxoSmithKline Pharma GmbH
Sultanol - Inhalationslösung Salbutamol GlaxoSmithKline Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Salbutamol ist ein Betarezeptorenagonist und wesentlich selektiver fĂŒr ÎČ2 Rezeptoren, die die vorherrschenden Rezeptoren auf der glatten Muskulatur der Bronchien sind. Die Aktivierung dieser Rezeptoren veranlasst die Adenylatcyclase, ATP in cAMP umzuwandeln, was eine Signalkaskade in Gang setzt, die die intrazellulĂ€re Konzentration von Calciumionen senkt (fĂŒr die Muskelkontraktionen notwendig). Der Anstieg von cAMP hemmt auch die Freisetzung von EntzĂŒndungsmediatoren und Zytokinen durch EntzĂŒndungszellen in den Atemwegen, was zusĂ€tzlich zur Linderung der Beschwerden beitrĂ€gt.

Pharmakokinetik

Nach der Inhalation wirkt Salbutamol topisch auf die glatte Muskulatur der Bronchien. Das Medikament ist zunĂ€chst im Blut nicht nachweisbar. Nach 2 bis 3 Stunden treten niedrige Konzentrationen im Plasma auf, was vermutlich auf den Teil der Dosis zurĂŒckzufĂŒhren ist, der geschluckt und im Darm absorbiert wird. Salbutamol ist nur schwach an Plasmaproteine gebunden. Salbutamol wird nicht in der Lunge verstoffwechselt, sondern in der Leber in Salbutamol-4'-O-Sulfat umgewandelt, das  nur eine geringe pharmakologische AktivitĂ€t aufweist. Nach oraler Verabreichung werden 58-78% der Dosis innerhalb von 24 Stunden mit dem Urin ausgeschieden, etwa 60% als Metaboliten. Eine kleine Fraktion wird mit dem Kot ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen können in Kombination mit folgenden Arzneistoffen auftreten:

  • Xanthinderivate, Diuretika und Steroide können zu einem akuten Kaliummangel fĂŒhren
  • bei gleichzeitiger Einnahme mit nicht selektiven Betablockern kann es zu einer starken Bronchokonstriktion kommen
  • Salbutamol kann die Wirkung von Antidiabetika abschwĂ€chen
  • Gemeinsam mit anderen Sympathomimetika kann es zu einer unerwĂŒnschten WirkungsverstĂ€rkung kommen
  • Levodopa, L-Thyroxin und Alkohol können die Herzkreislauf-Regulation beeinflussen
  • MAO-Hemmer und trizyklische Antidepressiva können die Wirkung von Salbutamol verstĂ€rken
  • halogenierte AnĂ€sthetika können zu schweren Herzrhythmusstörungen fĂŒhren

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Die hÀufigsten Nebenwirkungen sind Zittern, AngstzustÀnde, Kopfschmerzen, MuskelkrÀmpfe, Mundtrockenheit und Herzklopfen. Weitere Symptome können Tachykardie, Herzrhythmusstörungen, Hautrötungen, MyokardischÀmie (selten) sowie Schlaf- und Verhaltensstörungen sein. Selten auftretend, aber von Bedeutung sind allergische Reaktionen mit paradoxen Bronchospasmen, Urtikaria (Nesselsucht), Angioödem, Hypotonie und Kollaps. Hohe Dosen oder lÀngerer Gebrauch können eine HypokaliÀmie verursachen, die besonders bei Patienten mit Nierenversagen zu beachten ist.

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 660 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R03AC02, R03CC02
Summenformel C13H21NO3
Molare Masse (g·mol−1) 239,31
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 151
PKS Wert 10.3
CAS-Nummer 18559-94-9
PUB-Nummer 2083
Drugbank ID DB01001

Quellenangaben

Redaktionelle GrundsÀtze

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Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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