Sertralin

Sertralin ist ein Antidepressivum aus der Klasse der selektiven Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI). Es wird zur Behandlung von depressiven Störungen, Zwangsstörungen, Panikstörungen, posttraumatischen Belastungsstörungen, prämenstrueller Dysphorie und sozialer Angststörung eingesetzt. Sertralin wird normalerweise oral verabreicht und ist nur gegen Rezept erhältlich.

Pharmakodynamik

Sertralin wirkt als potenter Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer (SSRI). Indem es die Wiederaufnahme von Serotonin hemmt, erhöht Sertralin die extrazellulären Serotoninspiegel und steigert dadurch die serotonerge Neurotransmission im Gehirn. Dieser Mechanismus ist für die antidepressive Wirkung verantwortlich.

Pharmakokinetik

Sertralin wird bei oraler Einnahme langsam resorbiert und erreicht seine maximale Konzentration im Plasma 4 bis 6 Stunden nach der Applikation. Im Blut ist es zu 98,5 % an Plasmaproteine gebunden und hat eine Halbwertszeit von 25 bis 26 Stunden. Sertralin wird in der Leber durch Demethylierung inaktiviert. Sertralin wird durch mehrere Cytochrom-450-Isoformen metabolisiert: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 und CYP3A4. 

Nebenwirkungen

Im Vergleich zu anderen SSRIs ist Sertralin tendenziell mit einer höheren Rate an psychiatrischen Nebenwirkungen und Durchfall verbunden. 

Häufig und sehr häufig auftretende Nebenwirkungen:

• Schlaflosigkeit
• Schläfrigkeit
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Störungen des Magen-Darm-Systems
• Übelkeit
• Durchfall
• Mundtrockenheit
• Ejakulationsstörungen
• Nervosität
• Schwitzen 
• Zittern
• Hautausschlag
• Erbrechen
• Dyspepsie
• sexuelle Funktionsstörungen
• Hitzewallungen
• Miktionsstörungen
• Herzklopfen
• Schmerzen in der Brust

Toxikologische Daten

LD₅₀ (Ratte,oral): 840 mg·kg⁻¹