Alprostadil

Alprostadil
ATC Code C01EA01, C04AG01, G04BE01
Summenformel C20H34O5
Molare Masse (g·mol−1) 354.5
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 115-116
PKS Wert 4.87
CAS-Nummer 745-65-3
PUB-Nummer 5280723
Drugbank ID DB00770
Löslichkeit löslich in Wasser

Grundlagen

Alprostadil, auch bekannt als Prostaglandin E1 (PGE1), ist ein im Körper natürlich vorkommendes Prostaglandin, das auch als Arzneimittel verwendet wird. Bei Säuglingen mit angeborenen Herzfehlern wird es durch langsame Injektion in eine Vene verabreicht, um den Ductus arteriosus zu öffnen, bis eine Operation durchgeführt werden kann. Durch Injektion in den Penis oder Einbringen in die Harnröhre wird es zur Behandlung von Erektionsstörungen eingesetzt. 

Prostaglandin E1 wurde 1957 erstmals isoliert und 1981 zur medizinischen Verwendung zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Alprostadil (Prostaglandin E1) wird endogen produziert, um die glatte Muskulatur der Gefäße zu entspannen und eine Gefäßerweiterung zu bewirken. Bei erwachsenen Männern führen die gefäßerweiternden Wirkungen von Alprostadil auf die Schwellkörperarterien und die glatte Muskulatur der Schwellkörper zu einem raschen arteriolären Zufluss und einer Ausdehnung der Schwellkörper und somit zu einer Erektion.

Bei Säuglingen erhöhen die gefäßerweiternden Wirkungen von Alprostadil den pulmonalen und systemischen Blutfluss. Bei einer congenitalen Herzerkrankung führt die Wirkung von Alprostadil zu einer erhöhten Sauerstoffversorgung des Gewebes, insbesondere der unteren Körperorgane wie den Nieren. Dadurch kann die Überlebenszeit des Säuglings bis zu einer Operation entscheidend verlängert werden.

Pharmakokinetik

Die absolute Bioverfügbarkeit von Alprostadil ist nicht genau bekannt. Es ist im Plasma hauptsächlich an Albumin (81 %) gebunden. Alprostadil muss kontinuierlich infundiert werden, da es sehr schnell metabolisiert wird. Bis zu 80 % des zirkulierenden Alprostadils können in einem Durchgang durch die Lunge verstoffwechselt werden, hauptsächlich durch Beta- und Omega-Oxidation. Die Metaboliten werden hauptsächlich über die Nieren ausgeschieden, und die Ausscheidung ist im Wesentlichen innerhalb von 24 Stunden nach der Verabreichung abgeschlossen. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 5 bis 10 Minuten (nach einer Einzeldosis), bei gesunden Erwachsenen und Neugeborenen.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen von Alprostadil können sein:

  • leichte Schmerzen im Penis, in der Harnröhre oder in den Hoden
  • Rötung des Penis
  • Wärme oder Brennen in der Harnröhre

Bei den folgenden Symptomen sollte umgehend ein Arzt informiert werden:

  • ein Schwindelgefühl, als ob Sie ohnmächtig werden könnten
  • Blutungen nach der Injektion
  • eine schmerzhafte Erektion, die 4 Stunden oder länger andauert
  • neue oder sich verschlimmernde Schmerzen in Ihrem Penis
  • starke Rötungen, Schwellungen, Empfindlichkeit, Knötchen unter der Haut
  • ungewöhnliche Form oder Krümmung des erigierten Penis
Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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