Cetirizin

Cetirizin

Grundlagen

Cetirizin ist ein selektiver Histamin-Antagonist und wird bei allergischer Rhinitis und chronischer Urtikaria eingesetzt. Es geh├Ârt zu den Antihistaminika der zweiten Generation.

Indikationen und Anwendung

Cetirizin ist ein oral wirksamer Histamin-H1-Antagonist der zweiten Generation, der bei der Behandlung verschiedener allergischer Symptome wie Niesen, Husten, verstopfter Nase und Nesselsucht wirksam ist. Eines der h├Ąufigsten Anwendungsgebiete dieses Medikaments ist die Behandlung des Heusschnupfens (allergische Rhinitis). Cetirizin kann allerdings auch bei anderen allergischen Reaktionen zur symptomatischen Behandlung eingesetzt werden.┬á

Cetirizin wird meistens in Form von Filmtabletten verabreicht. Es gibt jedoch auch Formulierungen also Tropfen oder L├Âsungen zum Einnehmen. Die Dosierungen belaufen sich in der Regel auf 10 mg Filmtabletten und 10 mg/ml bzw. 1 mg/ml als Tropfen und L├Âsung.

Geschichte

Es wurde 1981 von der Firma USB Pharmaceuticals patentiert und wurde 1987 erstmals zugelassen. Es steht auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation und ist als Generikum erh├Ąltlich.

Medikamente mit Cetirizin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Zyrtec® Cetirizin UCB-Pharma SA
Triofan® Allergie Cetirizin VERFORA SA
Helvecin Cetirizin HELVEPHARM
Cetirizin-Teva® Cetirizin TEVA PHARMA
Cetirizin Streuli® 10 mg Cetirizin Streuli Pharma AG

Wirkung

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Die Hauptwirkung von Cetirizin wird durch seine ├Ąu├čerst selektive Hemmung der peripheren H1-Rezeptoren erzielt. Durch Bindung und Hemmung dieser Rezeptoren minimiert oder beseitigt es die durch Histaminaussch├╝ttung verursachten Symptome wie Niesen, Juckreiz, tr├Ąnende Augen und laufende Nase. Cetirizin ist nicht oder nur minimal ZNS-g├Ąngig, weshalb nicht mit zentralen Nebenwirkungen, wie Sedierung oder M├╝digkeit zu rechnen ist.

Cetirizin zeigt auch entz├╝ndungshemmende Eigenschaften unabh├Ąngig von H1-Rezeptoren. Die Wirkung wird durch wahrscheinlich durch die Unterdr├╝ckung des NF-╬║B-Signalwegs und durch die Regulierung der Freisetzung von Zytokinen und Chemokinen erzielt, wodurch die Rekrutierung von Entz├╝ndungszellen reguliert wird. Dieser Mechanismus ist momentan Gegenstand von diversen Untersuchungen, f├╝r die therapeutische Anwendung ist er jedoch noch nicht relevant.

Pharmakokinetik

Cetirizin wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Die Zeit bis zur maximalen Konzentration (Tmax) betr├Ągt etwa 1 Stunde. Die Nahrungsaufnahme hat keinen Einfluss auf die Cetirizinkonzentration im Blut, die Tmax wird dadurch jedoch um etwa 1 Stunde verz├Âgert. Die mittlere Plasmaproteinbindung von Cetirizin betr├Ągt 93 %. Etwa 50 % der Dosis wird ├╝ber den Urin als unver├Ąndertes Cetirizin ausgeschieden. Cetirizin wird haupts├Ąchlich durch oxidative O-Dealkylierung metabolisiert. Das Enzym oder die Enzyme, die f├╝r diesen Schritt des Cetirizin-Metabolismus verantwortlich sind, wurden bis jetzt noch nicht identifiziert. Zwischen 70 - 85 % der oral verabreichten Dosis werden ├╝ber den Urin und 10 - 13 % ├╝ber den Stuhl ausgeschieden. Die Plasma-Eliminationshalbwertszeit betr├Ągt etwa 8 Stunden.

Wechselwirkungen

Da Cetirizin, im Gegensatz zu vielen anderen Arzneistoffen, nicht ├╝ber das CYP450-Enzymsystem abgebaut wird, ist das Risiko f├╝r ernste Wechselwirkungen relativ gering.

Toxizit├Ąt

Kontraindikationen

Cetirizin darf nicht eingenommen werden, wenn:

  • eine Allergie gegen den Wirkstoff bekannt ist
  • eine schwere Nierenfunktionsst├Ârung besteht (Kreatinin-Clearance < 10 ml/min)

Nebenwirkungen

Zu den h├Ąufigen Nebenwirkungen von Cetirizin z├Ąhlen:

  • Schwindelgef├╝hl
  • Schl├Ąfrigkeit
  • M├╝digkeit
  • trockener Mund
  • Halsentz├╝ndung
  • Husten
  • ├ťbelkeit
  • Durchfall
  • Verstopfung
  • Kopfschmerzen
  • Unruhe
  • Par├Ąsthesien

Schwangerschaft und Stillzeit

Es wird nicht davon ausgegangen, dass die Einnahme von Cetirizin dem F├Âtus schadet, aber aufgrund der begrenzten Daten zur Sicherheit w├Ąhrend der Schwangerschaft sollte die Einnahme vermieden werden oder nur auf ├Ąrztliche Anweisung erfolgen.

Cetirizin kann in die Muttermilch ├╝bergehen und beim S├Ąugling entsprechenden Nebenwirkungen verursachen. Von einer Einnahme w├Ąhrend der Stillzeit wird daher streng abgeraten.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code R06AE07
Summenformel C21H25ClN2O3
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 388,89
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (┬░C) 110ÔÇô115
Siedepunkt (┬░C) 542.1
PKS Wert 1.52; 2.92; 8.27
CAS-Nummer 83881-51-0
PUB-Nummer 2678
Drugbank ID DB00341

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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