Drospirenon

Drospirenon
ATC Code G03AC10
Summenformel C24H30O3
Molare Masse (g·mol−1) 366,49
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 201,3
Siedepunkt (°C) 552.2
PKS Wert -5
CAS-Nummer 67392-87-4
PUB-Nummer 68873
Drugbank ID DB01395
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Drospirenon ist ein synthetisches Progesteron-Derivat, das in einigen hormonellen Verhütungsmitteln und Hormonersatztherapien verwendet wird. Es wird bei dem Einsatz als Verhütungsmittel entweder in Kombination mit einem Estrogen oder als Monopräparat in Form der sogenannten Minipille verabreicht. Weitere Einsatzgebiete sind die Behandlung von mittelschwerer Akne vulgaris und die symptomatische Behandlung der prämenstruellen Dysphorie eingesetzt. Die Einnahme erfolgt peroral in Form einer Tablette.

Es wurde ursprünglich von der Schering AG in den 1970er Jahren entwickelt und ist seit den 2000er Jahren auf dem Markt.

Pharmakologie

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Drospirenon wirkt ähnlich wie natürliches Progesteron. Es verringert die Wirkung von Östrogenen auf die Gebärmutterschleimhaut und unterdrückt die Follikereifung und den Eisprung. Es hat auch aldosteronantagonistische Eigenschaften, was bedeutet, dass es die Produktion von Aldosteron, einem Hormon, das den Natrium- und Kaliumspiegel im Körper reguliert, hemmt.

Pharmakokinetik

Der Wirkstoff wird rasch resorbiert. Die absolute Bioverfügbarkeit von Drospirenon beträgt aufgrund des First-Pass-Effektes etwa 76 %. Die maximale Plasmakonzentration von Drospirenon tritt innerhalb von 1 bis 2 Stunden nach oraler Einnahme auf. Drospirenon ist zu etwa 95 % bis 97 % an Serumplasmaproteine gebunden, hauptsächlich an Albumin. Drospirenon wird in der Leber stark metabolisiert. Die Serumhalbwertszeit von Drospirenon wird auf 30 Stunden geschätzt.

Wechselwirkungen

Zu Wechselwirkungen kommt es hauptsächlich bei gleichzeitiger Einnahme mit Induktoren oder Inhibitoren von Cytochrom-P450-Enzymen, die bei der Metabolisierung von Drospirenon beteiligt sind. Dazu zählt beispielsweise Ketoconazol.

Toxizität

Nebenwirkungen

Mögliche Nebenwirkungen nach der Einnahme von Drospirenon sind: 

  • Schwindel
  • Übelkeit
  • Kopfschmerzen
  • Brustschmerzen
  • Magen-Darm-Beschwerden
  • Gewichtszunahme
  • Stimmungsschwankungen
  • Hautausschläge
  • Acne
  • verminderte Libido

Seltener kann es auch das Risiko von Thromboembolien erhöhen, insbesondere bei Frauen, die Rauchen oder über 35 Jahre alt sind. Aus diesem Grund ist Drospirenon bei Frauen mit einer Vorgeschichte von Thromboembolien oder anderen Risikofaktoren für Thromboembolien kontraindiziert.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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