Wirkung
Pharmakodynamik
Liraglutid ist ein synthetisch hergestelltes Analogon des körpereigenen "glucagon-like-peptide-1" (GLP-1). Der große Vorteil dieses Wirkstoffes liegt dabei in seiner veränderten Struktur, denn es hat durch das Anhängen einer Fettsäure und ein leichtes Abändern der Aminosäurensequenz eine stark verlängerte Verweildauer im Blut. Das endogen vorkommende GLP-1 hingegen, wird im Körper bereits nach rund 1-2 Minuten von Enzymen wie DPP4 wieder abgebaut.
Liraglutid bindet wie GLP-1 an den Glucagon-like Peptide-1-Rezeptor. Durch Bindung an den Rezeptor und den daraus resultierenden Anstieg von zyklischem AMP wird die glukoseabhängige Freisetzung von Insulin stimuliert, die glukoseabhängige Freisetzung von Glucagon gehemmt und die Magenentleerung verlangsamt. Durch diese Mechanismen wird der Blutzuckerspiegel nach dem Essen niedrig gehalten. Durch dauerhaft niedriger Blutglucose-Werte, muss der Körper auf Reserven zurückgreifen, wodurch eine auch Gewichtsabnahme begünstigt wird.
Pharmakokinetik
Die Bioverfügbarkeit von Liraglutid nach subkutaner Injektion beträgt etwa 55% und die maximale Plasmakonzentration wird nach etwa 11 Stunden erreicht. Liraglutid liegt im Blut zu mehr als 98% an Serumalbumin gebunden vor. Liraglutid wird durch seine veränderte Struktur wesentlich langsamer durch das Enzmy Dipeptidylpeptidase-4 (DPP4) abgebaut und metabolisiert, weshalb seine Plasmahalbwertszeit bei etwa 13 Stunden liegt.
