Lisdexamfetamin

Lisdexamfetamin
ATC Code N06BA12
Summenformel C15H25N3O
Molare Masse (g·mol−1) 263,38
Aggregatzustand fest
CAS-Nummer 608137-32-2
PUB-Nummer 21954928
Drugbank ID DB01255

Grundlagen

Lisdexamfetamin ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung der Aufmerksamkeitsdefizit-Hyperaktivitätsstörung (ADHS) bei Erwachsenen und Kindern über 6 Jahren eingesetzt wird.

Anwendung und Indikationen

Lisdexamfetamin wird meist zur Behandlung bei ADHS bei Kindern zwischen 6 und 18 Jahren eingesetzt. Bei guter Verträglichkeit und entsprechender Indikation ist ein Einsatz über dieses Alter hinaus jedoch möglich. In einigen Ländern, ist Lisdexamfetamin nur indiziert, wenn eine Therapie mit dem Wirkstoff Methylphenidat (Ritalin, Medikinet u.a.) zuvor nicht wirksam war. In vielen Ländern kann es jedoch auch als "First-Line-Therapeutikum" eingesetzt werden. Zusätzlich kann es zur Therapie der sogenannten "Binge-Eating-Disorder", einer Essstörung eingesetzt werden. Dabei wird die Zahl der Essattacken bei betroffenen Patienten reduziert und der Hunger unterdrückt.

Der Wirkstoff wird in Form von Hartkapseln verabreicht und ist in den Dosierungen 30 mg, 50 mg, und 70 mg erhältlich. Die Dosierung ist dabei vom Patientengewicht abhängig. Lisdexamfetamin kann ebenfalls in Form von Kautabletten gegeben werden.

Geschichte

Lisdexamfetamin wurde 2007 für die medizinische Verwendung in den Vereinigten Staaten erstmals zugelassen. Es wurde von der Takeda Pharmaceutical entwickelt und patentiert.

Pharmakologie

Pharmakodynamik und Wirkmechanismus

Lisdexamfetamin ist ein Prodrug von d-Amphetamin. Amphetamine sind nicht-katecholaminische sympathomimetische Amine mit ZNS-stimulierenden Eigenschaften. Die Wirkung dieses Stoffes beruht in erster Linie auf der Freisetzung der Neurotransmitter Dopamin und Noradrenalin aus ihren Speichervesikeln in präsynaptischen Nervenenden. Diese beiden Transmitter tragen zu den Effekten wie Wachsamkeit, erhöhter Konzentration sowie zu Anstrengung und Motivation bei.

Pharmakokinetik

Nach oraler Verabreichung wird Lisdexamfetamin rasch aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Lisdexamfetamin wird im Blut zu D-Amphetamin, sowie zur Aminosäure L-Lysin hydrolysiert. D-Amphetamin wird über die Leber, hauptsächlich durch das Enzym CYP2D6 abgebaut. Mehr als 90 % der gegebenen Dosis werden über den Urin ausgeschieden. Die mittlere Plasmaeliminationshalbwertszeit von Dextroamphetamin betrug nach oraler Verabreichung etwa 12 Stunden.

Wechselwirkungen

  • Medikamente, die den Urin ansäuern erhöhen die Ausscheidung von Dextroamphetamin über den Urin und verkürzen so die Halbwertszeit von Dextroamphetamin im Körper, wodurch die Wirkung abgeschwächt wird.
  • Arzneimittel, die den Urin alkalisieren vermindern die Urinausscheidung von Dextroamphetamin und erhöhen somit die Halbwertszeit von Dextroamphetamin im Körper, wodurch die Wirkung verstärkt wird.
  • Starke Hemmer des Enzyms CYP2D6 können den Metabolismus von Dextroamphetamin hemmen und dadurch die Exposition gegenüber dem Wirkstoff erhöhen. Die gleichzeitige Anwendung von Lisdexamfetamin mit diesen Stoffen kann das Risiko eines Serotonin-Syndroms erhöhen.
  • Die gleichzeitige Einnahme von MAO-Inhibitoren und Stimulanzien des zentralen Nervensystems wie Lisdexamfetamin kann zu einer hypertensiven Krise führen.

Toxizität

Kontraindikationen

Dieser Wirkstoff ist kontraindiziert, wenn:

  • eine Allergie gegen den Wirkstoff besteht
  • wenn in den letzten 14 Tagen vor der Einnahme MAO-Inhibitoren eingenommen wurden
  • wenn Schilddrüsenprobleme bestehen
  • wenn es in der Vergangenheit zu Herzproblemen gekommen ist, wie etwa Herzinfarkt, Herzrhythmusstörungen oder angeborene Herzfehler
  • wenn ein besonders hoher Blutdruck (starke Hypertonie) besteht
  • wenn ein erhöhter Augeninnendruck (Glaukom) besteht

Nebenwirkungen

Schwerwiegende Nebenwirkungen, bei deren Auftreten umgehend ein Arzt aufgesucht werden sollte:

  • Abnormaler Herzrhythmus
  • Atemnot und Anschwellen der Beine (Ödeme)
  • Gelbfärbung des Augenweißes (Ikterus)
  • Hautschwellungen (Angioödem) oder schwerwiegender Hautausschlag, Bläsenbildung auf der Haut
  • Krämpfe und Krampfanfälle
  • Sehen oder Fühlen oder Hören von Dingen, die nicht wirklich da sind (psychotische Symptome)
  • Sehen, Fühlen oder Hören von Dingen, die nicht wirklich da sind (Halluzinationen)
  • Überempfindlichkeitsreaktionen
  • Übermäßiger Enthemmtheit und Erregtheitszustände (Manie)
  • Unregelmäßiger Herzschlag
  • Schmerzen in der Brust

Sonstige mögliche Nebenwirkungen:

  • Appetitverlust
  • Atemprobleme
  • Bauchschmerzen und Magen-Darm-Beschwerden
  • Fieber oder starkes Schwitzen
  • Angst, Aggressivität, Reizbarkeit oder Stimmungsschwankungen,
  • Gewichtsverlust
  • Hautausschläge
  • erhöhter Blutdruck
  • Juckreiz
  • Kopfschmerzen
  • kurze Bewusstlosigkeit
  • metallischer Geschmack im Mund
  • Mundtrockenheit
  • traurige oder bedrückte Stimmung
  • Schlafstörungen
  • Taubheit und Weißfärbung der Zehen und Finger (Raynaud-Syndrom)
  • Schwindel
  • Übelkeit oder Erbrechen
  • Übermäßig gehobene oder erregte Stimmung (Euphorie)
  • Übermäßige Weitstellung der Pupillen
  • Unfähigkeit, eine Erektion zu bekommen oder aufrechtzuerhalten oder Veränderungen des Geschlechtstriebs
  • Müdigkeit oder Unruhe
  • Zittern oder ungewöhnlich starke Aktivität
  • Verschwommenes Sehen
  • Zähneknirschen

Schwangerschaft und Stillzeit

Dieser Arnzeistoff darf während der Schwangerschaft nur nach ausdrücklicher Anweisung durch einen Arzt/Ärztin angewendet werden. Während der Einnahme von Lisdexamfetamin darf nicht gestillt werden.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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Die dargestellten Inhalte ersetzen nicht die originale Beipackzettel des Arzneimittels, insbesondere im Bezug auf Dosierung und Wirkung der einzelnen Produkte. Wir können für die Korrektheit der Daten keine Haftung übernehmen, da die Daten zum Teil automatisch konvertiert wurden. Für Diagnosen und bei anderen gesundheitlichen Fragen ist immer ein Arzt zu kontaktieren. Weitere Informationen zu diesem Thema sind hier zu finden