Nimesulid

Nimesulid

Grundlagen

Nimesulid ist ein nichtsteroidales Antirheumatikum (NSAID) mit schmerzstillenden und fiebersenkenden Eigenschaften. Seine zugelassenen Indikationen sind die Behandlung von akuten Schmerzen, die symptomatische Behandlung von Arthrose und primĂ€rer Dysmenorrhoe bei Jugendlichen und Erwachsenen ĂŒber 12 Jahren. Es wird normalerweise durch den Mund eingenommen.

Medikamente mit Nimesulid

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
NisulidÂź 100 Nimesulid ROBAPHARM
AulinÂź 100 Nimesulid Medius AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Die entzĂŒndungshemmende Wirkung von Nimesulid ist auf die Hemmung der Cylooxygenase-2 (COX-2) zurĂŒckzufĂŒhren, einem Enzym, das an der Prostaglandinsynthese ĂŒber den ArachidonsĂ€ureweg beteiligt ist. Dies fĂŒhrt zu einer verminderten Menge an Prostaglandinen, die Schmerzen, Fieber und EntzĂŒndungen vermitteln. 

Pharmakokinetik

Nimesulid wird nach oraler Verabreichung schnell resorbiert. Nimesulid hat einen relativ schnellen Wirkungseintritt, wobei eine signifikante Reduktion von Schmerzen und EntzĂŒndungen bereits innerhalb von 15 Minuten nach Einnahme des Medikaments beobachtet wird. Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt mehr als 97%. Nimesulid unterliegt einer umfangreichen Biotransformation, hauptsĂ€chlich zu 4-Hydroxynimesulid. 4-Hydroxynimesulid ist ebenfalls biologisch aktiv. Die Elimination erfolgt zu einem Großteil ĂŒber die Niere und zu einem kleineren Teil ĂŒber den Stuhl. Die Halbwertszeit von Nimesulid betrĂ€gt 2-4 Stunden.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen

Aufgrund von Bedenken hinsichtlich des Risikos einer LebertoxizitĂ€t wurde Nimesulid in mehreren LĂ€ndern (Spanien, Finnland, Belgien, Irland und den USA) vom Markt genommen. Leberprobleme haben sowohl zu TodesfĂ€llen als auch zur Notwendigkeit einer Transplantation gefĂŒhrt. Dies kann bereits drei Tage nach Beginn der Einnahme des Medikaments auftreten.

Folgende Nebenwirkungen sind ebenfalls aufgetreten:

  • Diarrhöe
  • Erbrechen
  • Hautausschlag
  • Juckreiz
  • SchwindelgefĂŒhl
  • Bitterer Geschmack im Mund

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 200 mg·kg−1

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code M01AX17, M02AA26
Summenformel C13H12N2O5S
Molare Masse (g·mol−1) 308,31
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 143–144,5
CAS-Nummer 51803-78-2
PUB-Nummer 4495
Drugbank ID DB04743

Quellenangaben

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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