Sitagliptin

Sitagliptin

Grundlagen

Sitagliptin ist ein orales Antidiabetikum, das zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. Sitagliptin ist ein oraler Dipeptidylpeptidase-4 (DPP-4)-Hemmer, der in Verbindung mit Di├Ąt und Bewegung zur Verbesserung der Blutzuckerkontrolle eingesetzt wird. Es wird durch den Mund eingenommen. Es ist auch in der fest dosierten Kombinationsmedikation Sitagliptin/Metformin erh├Ąltlich.

Medikamente mit Sitagliptin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Xelevia® Sitagliptin Menarini
Januvia® Sitagliptin MSD Merck Sharp & Dohme AG
Steglujan® Ertugliflozin Sitagliptin MSD Merck Sharp & Dohme AG
Janumet® Sitagliptin MSD Merck Sharp & Dohme AG
Janumet® XR Sitagliptin MSD Merck Sharp & Dohme AG

Wirkung

Pharmakodynamik

Die Inhibition von DPP-4 durch Sitagliptin verlangsamt die DPP-4-vermittelte Inaktivierung von Inkretinen wie GLP-1 und GIP. Inkretine werden im Laufe des Tages freigesetzt und als Reaktion auf Mahlzeiten im Rahmen der Glukosehom├Âostase hochreguliert. Eine verminderte Hemmung der Inkretine erh├Âht die Insulinsynthese und vermindert die Glukagonfreisetzung in einer von der Glukosekonzentration abh├Ąngigen Weise. Diese Effekte f├╝hren zu einer allgemeinen Verbesserung der Blutzuckerkontrolle, die sich auch in einem reduzierten glykosylierten H├Ąmoglobin (HbA1c) zeigt.┬á


Pharmakokinetik

Sitagliptin ist zu 87 % oral bioverf├╝gbar und die Einnahme mit oder ohne Nahrung hat keinen Einfluss auf seine Pharmakokinetik. Sitagliptin erreicht die maximale Plasmakonzentration innerhalb von 2 Stunden. Die Proteinbindung liegt bei rund 38%. Sitagliptin wird gr├Â├čtenteils nicht verstoffwechselt, wobei 79 % der Dosis als unver├Ąnderte Stammverbindung im Urin ausgeschieden werden. Kleinere Stoffwechselwege werden haupts├Ąchlich durch das Cytochrom p450 CYP3A4 und in geringerem Ma├če durch CYP2C8 vermittelt. Die Plasmahalbwertszeit betr├Ągt ungef├Ąhr 12,4 Stunden.


Toxizit├Ąt

Nebenwirkungen

H├Ąufige Nebenwirkungen sind Kopfschmerzen, Schwellungen der Beine und Infektionen der oberen Atemwege. Schwerwiegende Nebenwirkungen k├Ânnen Angio├Âdeme, niedriger Blutzucker, Nierenprobleme, Pankreatitis und Gelenkschmerzen sein. Ob die Anwendung in der Schwangerschaft oder Stillzeit sicher ist, ist unklar.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code A10BH01
Summenformel C16H15F6N5O
Molare Masse (g┬ĚmolÔłĺ1) 407,31
Aggregatzustand fest
PKS Wert 8.78
CAS-Nummer 486460-32-6
PUB-Nummer 4369359
Drugbank ID DB01261

Quellenangaben

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, F├Ârstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Redaktionelle Grunds├Ątze

Alle f├╝r den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr├╝ften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit├Ąten). Dabei legen wir gro├čen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenst├Ątter, BSc

Markus Falkenst├Ątter, BSc
Autor

Markus Falkenst├Ątter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universit├Ąt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universit├Ąt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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