Pharmakodynamik
Tamoxifen und seine aktiven Metaboliten binden an zyoplasmatische mÖstrogenrezeptoren und blockiert kompetitiv die Wirkung dieses Hormons. Dies führt in östrogenabhängigen Geweben zu einer Reduktion der Zellteilungen, das Medikament wirkt also zytostatisch.
Pharmakokinetik
Nach Einnahme wird die maximale Blutkonzentration nach vier bis sieben Stunden erzielt. Tamoxifen liegt zu 98 % an Proteine gebunden vor. Metabolisiert wird das Arzneimittel vor allem über das Enzym CYP3A4. Die
Halbwertszeit liegt bei sieben Tagen, die Ausscheidung der Metaboliten erfolgt hauptsächlich über den Stuhl. Bei einem bestimmten CYP2D6-Genotyp gibt es Hinweise auf eine reduzierte Effektivität von Tamoxifen bei der Brustkrebs-Therapie.
Wechselwirkungen
Bei paralleler oraler Kontrazeption können sich beide Medikamente gegenseitig abschwächen. In Kombination mit Thrombozytenaggregationshemmern, wie ASS oder Clopidogrel, kann die Blutungsgefahr erhöht sein. Weiterhin können Inhibitoren bzw. Induktoren von CYP3A4 durch Manipulation des Metabolisierung die Wirksamkeit und Nebenwirkungen entsprechend beeinflussen.