Was Vecuronium Hikma 10 mg enthält:
Der Wirkstoff ist: Vecuroniumbromid
1 Durchstechflasche enthält 10 mg Vecuroniumbromid als Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.
Die sonstigen Bestandteile sind:
Citronensäure-Monohydrat, Dinatriumhydrogenphosphat 7 H20, Mannitol (Ph.Eur), Natriumhydroxid und/oder Phosphorsäure 2,3% zur Einstellung des pH-Wertes
Wie Vecuronium Hikma 10 mg aussieht und Inhalt der Packung:
Vecuronium Hikma 10 mg ist ein weißes Pulver zur Herstellung einer Injektionslösung.
Die Durchstechflaschen sind aus Klarglas mit einem Butyl-Gummistopfen. Der Stopfen ist mit einem Aluminiumsiegel gesichert und mit einer Polypropylen-Flip-Off-Cap ausgerüstet. Packungen mit 10 Durchstechflaschen mit je 10 mg.
Packungen mit 5x 10 Durchstechflaschen mit je 10 mg Pulver (als Bündelpackung)
Pharmazeutischer Unternehmer
Hikma Farmacêutica (Portugal), S.A. Estrada do Rio da Mó, 8, 8A e 8B - Fervença 2705-906 Terrugem SNT
Portugal
Hersteller |
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Hikma Italia S.p.A.
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[Alternativ:
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Viale Certosa 10
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THYMOORGAN Pharmazie GmbH
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27100 Pavia
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Schiffgraben 23
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Italien
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38690 Vienenburg]
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Mitvertreiber |
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Hikma Pharma GmbH
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Am Woog 11
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55268 Nieder-Olm
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Tel.: + 49 (0) 6136 952800
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Diese Gebrauchsinformation wurde zuletzt überarbeitet im August 2008
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Vecuronium Hikma 10 mg |
August 2008
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48858.01.00 |
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Gebrauchsinformation |
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Die folgenden Informationen sind nur für Ärzte bzw. medizinisches Fachpersonal bestimmt.
Infusionslösungen
Die Herstellung von Infusionslösungen ist möglich mit: 5%ige Glukoselösung, 0,9%ige Natriumchloridlösung, Ringer-Laktatlösung, 5%ige Glukose in Ringer-Laktatlösung, 5%ige Glukose in 0,9%iger Natriumchloridlösung, Wasser zu Injektionszwecken.
Die Lösung von Vecuronium Hikma 10 mg mit Wasser zu Injektionszwecken kann mit den folgenden Flüssigkeiten in Behältern aus PVC bzw. aus Glas auf bis zu 40 mg/l verdünnt werden: 0,9%ige Natriumchlorid-lInjektionslösung, 5%ige Glukose-lInjektionslösung, Ringer- Lösung, Ringer-Glukoselösung.
Die oben genannte rekonstituierte Lösung kann auch durch den Schlauch einer laufenden Infusion den nachfolgenden Flüssigkeiten beigegeben werden: Ringer-Laktatlösung, 5%ige Glukose in Ringer-Laktatlösung, 5%ige Glukose in 0,9%iger Natriumchloridlösung, Haemaccel 35, 5%iges Dextran 40 in 0,9%iger Natriumchloridlösung, Wasser zu Injektionszwecken.
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakotherapeutische Gruppe: Muskelrelaxans, peripher aktive Substanz ATC-Code: M03AC03.
Vecuroniumbromid ist ein nicht-depolarisierender neuromuskulärer Blocker, mit der chemischen Formel des Aminosteroids: 1-(3α, 17ß-Diacetoxy-2ß-piperidino-5α -androstan- 16ß-yl)-1-methylpiperidiniumbromid.
Als kompetitiver Antagonist des Acetylcholins unterbricht Vecuroniumbromid den Übertragungsvorgang zwischen motorischer Nervenendigung und quer gestreiftem Muskel durch Bindung an die Nikotinrezeptoren, die sich im Bereich der motorischen Endplatte des quer gestreiften Muskels befinden.
Im Gegensatz zu depolarisiereriden neuromuskulären Blockern, wie Succinycholin, ruft Vecuroniumbromid keine Muskelzuckungen hervor. Innerhalb von 90 bis 120 Sekunden nach intravenöser Verabreichung einer Dosis von 0,08 bis 0,1 mg/kg (ca. die zweifache ED90 einer Neuroleptanästhesie) treten gute bis ausgezeichnete Bedingungen für die endotracheale Intubation auf; innerhalb von 3 bis 4 Minuten nach Verabreichung dieser Dosis entsteht eine allgemeine Muskelparalyse, die für jede Art von Eingriff geeignet ist.
Bei höheren Dosierungen von Vecuroniumbromid verkürzt sich die Zeitspanne bis zum Auftreten der maximalen Blockade und die Wirkdauer ist verringert. Bei Dosierungen von 0,15 mg Vecuroniumbromid/kg, 0,2 mg/kg, 0,25 mg/kg und 0,3 mg Vecuroniumbromid/kg werden unter einer Neuroleptanästhesie mittlere Zeiträume von 146, 110, 92 bzw. 77 Sekunden bis zum Wirkungseintritt erzielt. Die mittlere klinische Wirkdauer bei diesen Dosierungen beträgt 41, 55, 70 bzw. 86 Minuten. Dabei steigt mit zunehmenden Dosierungen die Dauer der Erholungsphase von einer neuromuskulären Blockade allmählich, jedoch relativ gering an.
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Vecuronium Hikma 10 mg |
August 2008
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48858.01.00 |
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Gebrauchsinformation |
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Bei Verabreichung als intravenöse Dauerinfusion kann mit Vecuroniumbromid ein Steady- state der neuromuskulären Blockade von 90% bei einer konstanten Wirkstoffzufuhr beibehalten werden, ohne klinisch signifikante Verlängerung der Erholungsphase von einer neuromuskulären Blockade nach Beendigung der Infusion. Vecuroniumbromid weist keine kumulativen Wirkungen auf, wenn Erhaltungsdosen bei 25%iger Erholung der Kontraktionsantwort verabreicht werden. Deshalb können mehrere Erhaltungsdosen sukzessive verabreicht werden.
Durch diese Eigenschaften ist Vecuroniumbromid bei chirurgischen Eingriffen von kurzer, mittlerer bzw. längerer Dauer gut geeignet,
Innerhalb des klinischen Dosisbereichs hat Vecuroniumbromid geringfügige vagolytische bzw. ganglionblockierende Eigenschaften ohne signifikante kardiovaskuläre Nebenwirkungen.
Die Verabreichung von Acetylcholinesterasehemmern wie Neostigmin, Pyridostigmin bzw. Edrophonium antagonisiert die Wirkung von Vecuroniumbromid.
Toxikologische Eigenschaften
Bei Untersuchungen zur akuten Toxizität ist Vecuroniumbromid intravenös Hunden und Katzen unter Halothan- und/oder Thiopentalanästhesie in Dosen von bis zu 22,5 mg/kg intravenös verabreicht worden. Todesfälle wurden lediglich in der Gruppe beobachtet, der hohe Dosen verabreicht wurden. Möglicherweise war die Todesursache eine Stauungsinsuffizienz des Herzens.
Subchronische Toxizität
Bei Untersuchungen zur subchronischen Toxizität ist Vecuroniumbromid an Ratten in Dosen von bis zu 0,18 mg/kg über eine Periode von 35 Tagen intravenös verabreicht worden. Todesfälle wurden lediglich in der Gruppe beobachtet, der hohe Dosen verabreicht wurden. Die Todesursache war eine durch Muskelerschlaffung ausgelöste Dyspnoe.
Chronische Toxizität
Es liegen keine Ergebnisse aus Untersuchungen zur chronischen Toxizität vor.
Mutagenes Potential
Weder der Ames-Test mit Salmonellen und mit Escherichia coli noch der Mikronukleus-Test bei Ratten ergaben Hinweise auf ein mutagenes Potential.
Tumorerzeugendes Potential
Langzeituntersuchungen auf ein tumorerzeugendes Potential liegen nicht vor.
Reproduktionstoxizität
Studien an Ratten und an Kaninchen unter subpharmakologischen intravenösen Gaben ergaben keinen Hinweis auf eine embryonale Letalität, eine Wachstumshemmung des Fötus oder teratogene Veränderungen.
Pharmakokinetik
Nach intravenöser Gabe von Vecuroniumbromid beträgt die Verteilungshalbwertszeit ca. 2,2 (±1,4) Minuten. Vecuroniumbromid wird hauptsächlich im extrazellulären Flüssigkeitskompartiment verteilt. Im Steady-state-Zustand beträgt das Verteilungsvolumen bei Erwachsenen durchschnittlich 0,27l/kg. Die Plasma-Clearance von Vecuroniumbromid beträgt 5,2 (±0,7) ml/min/kg und seine Plasmaeliminationshalbwertszeit beträgt
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Gebrauchsinformation |
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durchschnittlich 71 (±20) Minuten.
Das Ausmaß der Metabolisierung von Vecuroniumbromid ist relativ gering. Beim Menschen konnte im Urin und in der Galle ein 3-Hydroxy-Metabolit nachgewiesen werden, der bei der neuromuskuIären Blockade ca. 50 % weniger wirksam ist als Vecuroniumbromid ist. Bei Patienten ohne Nieren- oder Leberinsuffizienz liegen die Konzentrationen im Plasma für dieses Derivat unterhalb der Nachweisgrenze und tragen daher nicht zur neuromuskulären Blockade nach Gabe von Vecuroniumbromid bei.
Die Ausscheidung erfolgt hauptsächlich über die Galle. Es wird angenommen, dass innerhalb von 24 Stunden nach intravenöser Verabreichung von Vecuroniumbromid 40 bis 80 % der verabreichten Dosis in die Galle als monoquaternäre Verbindungen ausgeschieden werden. Circa 95 % dieser monoquaternären Verbindungen sind unverändertes Vecuroniumbromid und 5 % sind 3-Hydroxy-Vecuroniumbromid.
Die renale Elimination ist relativ gering. Die Menge der monoquaternären Verbindungen, die im Urin über einen Blasenkatheter für 24 Stunden nach Verabreichung von Vecuroniumbromid nachgewiesen wird, beträgt im Durchschnitt 30 % der verabreichten Dosis.