Cytarabin

Cytarabin

Grundlagen

Cytarabin ist ein Pyrimidinanalogon und besitzt sowohl einen virostatischen, als auch einen zytostatischen Effekt. Es wird inbesondere bei der akuten myeoloischen und lymphatischen LeukÀmie, bei Non-Hodgkin-Lymphomen sowie beim myelodysplastischen Syndrom eingesetzt. Aufgrund der unspezifischen Wirkweise und der ausgeprÀgten Nebenwirkungen wird es kaum als antivirales Medikament eingesetzt.

Wirkung

Pharmakodynamik
Pyrimidin ist ein essenzieller Bestandteil der Basen Thymin und Cytosin, aus denen die DNA aufgebaut ist. Als Pyrimidinanalogon ist Cytarabin Ă€hnlich wie Cytosin aufgebaut und wird stattdessen in die DNA eingebaut. Dadurch kommt es zu einem Stopp der Reparatur- und Synthesemechanismen und schließlich zum geplanten Zelltod. Hiervon sind insbesondere schnell teilende Zellen betroffen, was auf viele Tumorzellen zutrifft. Die antivirale Wirkung basiert auf einem Ă€hnlichen Wirkprinzip, hier wird die virale DNA-Synthese blockiert.

Pharmakokinetik
Bei oraler Einnahme betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit nur etwa 20 %, bei intravenöser oder subkutaner Injektion 50 bis 60 %. Cytarabin wird in der Leber und den Nieren desaminiert und grĂ¶ĂŸtenteils in der desaminierten Form ĂŒber den Urin ausgeschieden. Metabolisiert wird das Medikament vor allem in der Leber. Die Halbwertszeit liegt bei 10 Minuten.

Wechselwirkungen
Eine Kombination mit 5-Fluorcytosin sollte nicht erfolgen, da hierbei eine Reduktion des Effekts von 5-Fluorcytosin beobachtet wurde. Auch kann Cytarabin die Wirksamkeit des Antibiotikums Gentamicin auf bestimmte Bakterien verringern. Eine gemeinsame Anwendung mit anderen Immunsuppressiva kann das Risiko fĂŒr leichte, schwere oder sogar lebensgefĂ€hrliche Infektionen erhöhen.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen
Es können Haarausfall, Erbrechen, EntzĂŒndung der Mundschleimhaut oder LeberschĂ€digungen auftreten. Durch Reduktion der Knochenmarksfunktion kann eine Verringerung der roten und weißen Blutkörperchen sowie der BlutplĂ€ttchen auftreten. Bei Verabreichung in den Liquorraum kann eine HirnhautentzĂŒndung vorkommen.

Toxikologische Daten
Bei Ratten wurde nach intravenöser Applikation eine mittlere letale Dosis von ĂŒber 5 mg pro Kilogramm Körpergewicht festgestellt. Die Dosierung beim Menschen betrĂ€gt meist 3000 mg pro Quadratmeter KörperoberflĂ€che pro Einzeldosis.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code L01BC01
Summenformel C9H13N3O5
Molare Masse (g·mol−1) 243,17
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,9
Schmelzpunkt (°C) 212 - 213
Siedepunkt (°C) 545,7
PKS Wert 4,22
CAS-Nummer 147-94-4
PUB-Nummer 6253
Drugbank ID DB00987

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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