Methocarbamol

Methocarbamol ist ein Arzneistoff, der bei kurzfristigen Schmerzen des Bewegungsapparats eingesetzt wird. Methocarbamol wird häufig in Kombination mit Physiotherapie und Schmerzmitteln eingesetzt. Bei Schmerzen im unteren Rückenbereich ist es weniger geeignet. Es wird in begrenztem Umfang auch bei rheumatoider Arthritis und zerebraler Lähmung eingesetzt. Die Wirkung setzt im Allgemeinen innerhalb einer halben Stunde ein. Es wird durch den Mund oder durch Injektion in eine Vene verabreicht.

Methocarbamol wurde in den frühen 1950er Jahren zur Behandlung von Muskelspastizität und den damit verbundenen Schmerzen entwickelt.

Pharmakodynamik

Methacarbamol ist ein Skelettmuskelrelaxans mit einem unbekannten Wirkmechanismus. Man nimmt jedoch an, dass der Wirkmechanismus von Methocarbamol von seiner depressiven Wirkung auf das zentrale Nervensystem abhängt. Methacarbamol wirkt nachweislich über eine Blockade von spinalen polysynaptischen Reflexen und verringert die Nervenübertragung in spinalen und supraspinalen polysynaptischen Bahnen. Außerdem verlängert es die Refraktärzeit von Muskelzellen. Der Stoff hat keine Auswirkungen auf die Kontraktion von Muskelfasern, motorischen Endplatten oder Nervenfasern.

Pharmakokinetik

Die Zeit bis zur maximalen Konzentration beträgt rund 1 Stunde sowohl bei gesunden Patienten als auch bei Hämodialysepatienten. Methocarbamol ist bei gesunden Patienten zu 46-50% proteingebunden. Methocarbamol wird in der Leber durch Demethylierung metabolisiert und durch Glucuronidierung oder Sulfatierung konjugiert und über den Urin ausgeschieden. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt rund 1,14 Stunden.

Nebenwirkungen

Methocarbamol ist ein zentral wirkendes Skelettmuskelrelaxans, das erhebliche unerwünschte Wirkungen hat, insbesondere auf das zentrale Nervensystem.

Mögliche Nebenwirkungen sind:

• Schläfrigkeit
• verschwommenes Sehen
• Kopfschmerzen
• Übelkeit
• Hautausschlag

Weitere seltener auftretende Nebenwirkungen sind:

• Ataxie
• Magenverstimmung
• Stimmungsschwankungen
• Schwierigkeiten beim Wasserlassen
• Juckreiz
• Fieber

Kontraindikationen

In Kombination mit Benzodiazepinen, Barbituraten, Codein oder anderen Muskelrelaxantien kann Methocarbamol es zu einer potenziell lebensbedrohlichen Atemdepression führen.

In der Schwangerschaft darf Methocarbamol nicht eingenommen werden. In der Stillzeit wird ebenfalls von einer Einnahme abgeraten.