Nebivolol

Nebivolol

Grundlagen

Nebivolol ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Beta-Blocker. Es wird zur Behandlung der Herzinsuffizienz und bei Hypertonie eingesetzt. Aufgrund der VerfĂŒgbarkeit besserer Alternativen, sind Beta-Blocker bei der Behandlung der primĂ€ren Hypertonie jedoch nicht mehr die erste Wahl. Die Einnahme erfolgt peroral in Form von Tabletten.

Nebivolol wurde 1983 von Menarini und Janssen Pharmaceutica patentiert und 1997 erstmals zugelassen.

Medikamente mit Nebivolol

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Nebivolol STADA 5 mg Tabletten Nebivolol STADAPHARM
Nebivolol Heumann 5 mg Tabletten Nebivolol Heumann Pharma GmbH & Co. Generica KG
Nebivolol AL 5 mg Tabletten Nebivolol ALIUD PHARMA GmbH
Nebivolol PUREN 5 mg Tabletten Nebivolol PUREN Pharma GmbH & Co. KG
Nebivolol Glenmark 5 mg Tabletten Nebivolol Glenmark Arzneimittel GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Nebivolol blockiert ÎČ1- und ÎČ2-Rezeptoren, wobei es eine vielfach höhere SelektivitĂ€t fĂŒr ÎČ1-Rezeptoren aufweist. Durch die Blockade der ÎČ1-Rezeptoren können die endogenen Liganden Adrenalin und Noradrenalin nicht mehr an diese Rezeptoren binden. Diese erhöhen normalerweise die Frequenz und die Kraft des Herzschlages. Durch die Blockade durch Nebivolol wird die krankhaft erhöhte Herzfrequenz wieder normalisiert und das Herz kann wieder effizienter Blut in den Kreislauf pumpen. Durch Blockade der ÎČ2-Rezeptoren entspannt sich die glatte Muskulatur der BlutgefĂ€ĂŸe, wordurch der Blutdruck sinkt. Durch die hohe SelektivitĂ€t fĂŒr ÎČ1-Rezeptoren ist dieser Effekt jedoch nicht sehr ausgeprĂ€gt. 

Pharmakokinetik

Die Absorption von Nebivolol wird nicht durch Nahrungsaufnahme beeiflusst. Der maximale Plasmaspiegel wird nach rund 2-4 Stunden erreicht. Der Arzneistoff liegt zu 98% an Serumalbumin gebunden vor. Die Auscheidung erfolgt sowohl ĂŒber den Urin als auch den Stuhl. Die Halbwertszeit betrĂ€gt rund 12 Stunden.

Die Metabolisierung erfolgt in der Leber und wird maßgeblich durch das Enzym CYP2D6 katalysiert. Durch genetische Variationen in der Bevölkerung gibt es Personen, die dieses Enzym vermehrt oder vermindert produzieren. Dadurch kann es bei diesen Personen zu erheblichen und die Wirkung beeinflussenden Wirkstoffschwankungen kommen. Besonders bei den sogannten "poor CYP2D6 metabolizers" (zu wenig CYP2D6 vorhanden), kann es nach der Einnahme von Nebivolol zu erhöhten Plasmaspiegeln und somit zu vermehrten unerwĂŒnschten Nebenwirkungen kommen. Dies trifft vor allem Teile der kaukasischen Bevölkerung und Personen afrikanischer Herkunft.

Wechselwirkungen

Durch gleichzeitige Einnahme mit Stoffen, die ebenfalls durch CYP2D6 abgebaut werden, oder durch Einnahme von Stoffen die CYP2D6 hemmen oder induzieren, kann es zu verÀnderten Serumkonzentrationen kommen. Dadurch können vermehrt Nebenwirkungen entstehen oder eine Wirkung ausbleiben.

ToxizitÀt

Nebenwirkungen 

  • Kopfschmerzen
  • MĂŒdigkeit
  • Schwindel
  • Benommenheit
  • verminderte Durchblutung der ExtremitĂ€ten
  • Bradykardie

Kontraindikationen

  • Schwere Bradykardie
  • Herzblock grĂ¶ĂŸer als erster Grad
  • Kardiogener Schock
  • Dekompensierte Herzinsuffizienz
  • Sick-Sinus-Syndrom (außer ein permanenter Herzschrittmacher ist vorhanden)
  • Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung
  • Überempfindlichkeit gegen Nebivolol

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C07AB12
Summenformel C22H25F2NO4
Molare Masse (g·mol−1) 405.442
Schmelzpunkt (°C) 223-228
PKS Wert 8.13
CAS-Nummer 118457-14-0
PUB-Nummer 71301
Drugbank ID DB04861

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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