Nicorandil

ATC CodeC01DX16
CAS-Nummer65141-46-0
PUB-Nummer47528
Drugbank IDDB09220
SummenformelC8H9N3O4
Molare Masse (g·mol−1)211,175
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,3
Schmelzpunkt (°C)90-93
Siedepunkt (°C)456,7
PKS Wert13,81
Löslichkeit17 mg/mL

Grundlagen

Nicorandil ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung der Angina Pectoris eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der Vasodilatatoren. Er hat gefäßerweiternde und blutdrucksenkende Eigenschaften. Nicorandil ist ein organisches Nitrat und eine Kombination aus Nicotinamid (Vitamin B3) und Ethylnitrat. Es senkt die Vor- und Nachlast des Herzen, entlastet es und sorgt für eine Erhöhung des Blutflusses in den Herzkranzgefäßen (Koronargefäßen).

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Nicorandil

Wirkung

Nicorandil ist ein Kaliumkanalöffner und Stickstoffmonoxiddonor (NO-Donor) in Arterien und Venen. Es bindet an die Sulfonylharnstoffrezeptoren (SUR2) in den Muskelzellen der Blutgefäße. Es kommt zu einer vermehrten ATPase-Aktivität und daraus resultierend zu einer verminderten ATP-Konzentration in der Zelle. Dadurch öffnen die ATP-abhängigen Kaliumkanäle und es kommt zu einem Kaliumausstrom. Die Folge ist eine Hyperpolarisation der Muskelzellen in den Gefäßen und eine Muskelrelaxation mit anschließender Vasodilatation. Die Hyperpolarisation bewirkt ebenso ein Schließen von spannungsabhängigen Kalziumkanälen, was zu einer verlängerten Vasodilatation führt. Nicorandil setzt auch Stickstoffmonoxid frei, was die Guanylatzyklase aktiviert. Das führt in weiterer Folge zur Dephosphorylierung von Myosin, wodurch es zur Relaxation der Muskelzellen kommt. 

Nicorandil wird über die Leber abgebaut und über die Nieren ausgeschieden. Die Bioverfügbarkeit von Nicorandil, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, beträgt 75%. Die Halbwertszeit, die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, liegt bei einer Stunde. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach 30-60 Minuten erreicht und beträgt ca. 300 ng/ml. 

Dosierung

Nehmen Sie Nicorandil immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis beträgt 10 mg - 20 mg zweimal täglich.

Die tägliche Maximaldosis liegt bei 40 mg.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

Häufig:

Gelegentlich:

Selten:

  • Hautausschlag 
  • Juckreiz
  • Muskelschmerzen

Sehr selten:

  • hohe Kaliumspiegel im Blut (Hyperkaliämie)
  • Leberbeschwerden
  • Schwellungen aufgrund einer allergischen Reaktion
  • Magenschmerzen

Häufigkeit unbekannt:

  • Doppeltsehen

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

Gegenanzeigen

Nicorandil darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Nicorandil
  • bei einem erniedrigtem Blutdruck (Hypotonie)
  • beim kardiogenen Schock
  • bei Linksherzinsuffizienz
  • bei kardialer Dekompensation
  • bei Einnahme von Medikamenten gegen Erektionsstörungen wie Sildenafil, Tadalafil oder Vardenafil
  • bei Einnahme von Medikamenten zur Behandlung einer pulmonalen Hypertonie wie Riociguat
  • bei vermindertem Blutvolumen
  • bei Flüssigkeitsansammlungen in den Lungen (Lungenödem)

Altersbeschränkung

Nicorandil sollte erst ab 18 Jahren eingesetzt werden.

Schwangerschaft & Stillzeit

In der Schwangerschaft & Stillzeit sollte Nicorandil NICHT eingenommen werden.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor


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