Silodosin

ATC CodeG04CA04
CAS-Nummer160970-54-7
PUB-Nummer5312125
Drugbank IDDB06207
SummenformelC25H32F3N3O4
Molare Masse (g·mol−1)495,53
Aggregatzustandfest
Dichte (g·cm−3)1,2
Schmelzpunkt (°C)105–109
Siedepunkt (°C)601,4
PKS Wert14,87
Löslichkeit0,0111 mg/mL

Grundlagen

Silodosin ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von Symptomen im Zusammenhang mit gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der Alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonisten. 

Die benigne Prostatahyperplasie (BPH) ist eine häufige Erkrankung bei älteren Männern. Sie tritt auf, wenn die Prostata, eine Drüse unterhalb der Harnblase, an Größe zunimmt und auf die Harnröhre drückt. Mögliche Symptome sind Schwierigkeiten beim Wasserlassen, schwacher Urinfluss und häufiger Harndrang.

Die genaue Ursache der BPH ist nicht vollständig geklärt, aber man geht davon aus, dass sie durch hormonelle Veränderungen beeinflusst wird, die mit zunehmendem Alter des Mannes auftreten. Man nimmt an, dass ein Anstieg des Dihydrotestosteronspiegels (DHT), ein vom Testosteron abgeleitetes Hormon, das Wachstum der Prostatazellen anregt. Dies führt zu einer Vergrößerung der Prostata und damit zu den Symptomen der BPH.

Grafik Strukturformel des Wirkstoffs Silodosin

Wirkung

Der Tonus der glatten Muskulatur der Prostata wird durch den α-Adrenorezeptor-Subtyp α1A reguliert. Silodosin ist ein α1-Adrenozeptor-Antagonist mit der höchsten Selektivität für den α1A-Adrenozeptor-Subtyp. Durch die Blockade des α1A-Adrenozeptor-Signalwegs fördert Silodosin die Entspannung der glatten Muskulatur in der Prostata und der Harnröhre und verbessert so Symptome der BPH. Silodosin wirkt auch auf die afferenten Nerven in der Blase und kann zusätzlich Blasenüberaktivität und Stauungssymptome lindern.

Silodosin wird in der Leber umgewandelt und nach oraler Einnahme rasch absorbiert. Die Bioverfügbarkeit, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 32%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt 13 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes), wird nach etwa 3 Stunden erreicht. Durch die Einnahme mit fettreicher Nahrung wird die maximale Plasmakonzentration etwa um 20 - 40 % gesenkt und die Zeit bis zum Erreichen dieser um etwa 1 Stunde verzögert. 

Das scheinbare Verteilungsvolumen beträgt rund 50 L. Die Plasmaproteinbindung beträgt etwa 97 %. Das Enzym, das hauptsächlich für die Metabolisierung verantwortlich ist, ist UGT2B7. Andere am Stoffwechsel beteiligte Enzyme sind Alkoholdehydrogenasen, Aldehyddehydrogenasen und CYP3A4. Etwas mehr als die Hälfte der Dosis wird über den Stuhl ausgeschieden, während rund 30 % über den Urin ausgeschieden werden. 

Dosierung

Nehmen Sie Silodosin immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die empfohlene Dosierung beträgt 8 mg pro Tag.

Anfangs beträgt die übliche Dosis meist 4 mg täglich und wird im Verlauf der Therapie bei Bedarf auf 8 mg gesteigert pro Tag. 

Bei Einschränkungen der Nierenfunktion kann eine reduzierte Dosierung mit 4 mg notwendig sein.

Silodosin sollte, wenn möglich immer zur gleichen Zeit und zudem mit einer Mahlzeit eingenommen werden.

Nebenwirkungen

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

  • Ejakulationsstörungen
  • Verringerung der Spermienzahl im Ejakulat und reversible Beeinträchtigung der Fertilität

Häufig:

Gelegentlich:

Selten:

Häufigkeit unbekannt:

  • Floppy Iris Syndrom während Kataraktoperationen

Wechselwirkungen

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

  • Medikamente, die den Blutdruck senken
  • Medikamente gegen Pilzinfektionen
  • Medikamente zur Behandlung von AIDS
  • Medikamente, die nach Organtransplantationen angewendet werden
  • Medikamente zur Behandlung von Erektionsstörungen
  • Medikamente zur Behandlung von Epilepsie
  • Rifampicin

Gegenanzeigen

Silodosin darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

  • bei Allergie gegen Silodosin

Altersbeschränkung

Silodosin sollte erst ab 18 Jahren angewendet werden. 

Schwangerschaft & Stillzeit

Da Silodosin ausschließlich bei Männern eingesetzt wird, liegen keine Daten zur Verwendung bei Schwangerschaft und Stillzeit vor. Silodosin sollte nicht von Frauen eingenommen werden.

Geschichte zum Wirkstoff

Silodosin wurde von den japanischen Firmen Kissei Pharmaceutical und Daiichi Sankyo entwickelt und 2006 in Japan erstmals zugelassen. 2008 wurde der Stoff in den USA zugelassen. 2010 und 2016 erfolgten die Zulassungen in der EU bzw. in der Schweiz.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

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