Silodosin

Silodosin

Grundlagen

Silodosin ist ein Arzneistoff, der zur Behandlung von Symptomen im Zusammenhang mit gutartiger Prostatahyperplasie (BPH) eingesetzt wird. Er gehört zur Gruppe der Alpha-1-Adrenorezeptor-Antagonisten.

Anwendung und Indikationen

Silodosin ist fĂŒr die Behandlung der Anzeichen und Symptome einer gutartigen Prostatahyperplasie (BPH) angezeigt. Es ist nicht fĂŒr die Behandlung von Bluthochdruck angezeigt.

Silodosin ist in Form oral zu verabreichenden Hartkapseln in einer Dosierung von 4mg oder 8mg erhÀltlich. Die empfohlene Dosierung betrÀgt 8 mg. Anfangs betrÀgt die Dosis meist 4 mg und wird im Verlauf der Therapie bei Bedarf auf 8 mg gesteigert.  Bei EinschrÀnkungen der Nierenfunktion kann eine reduzierte Dosierung mit 4mg notwendig sein. Die Anwendung erfolgt 1 mal tÀglich und sollte, wenn möglich immer zur gleichen Zeit eingenommen werden.  Die Einnahme sollte zudem mit einer Mahlzeit erfolgen.

Der Wirkstoff ist in den USA, der EU und der Schweiz zugelassen. In einigen LÀndern sind inzwischen Generika erhÀltlich.

Geschichte

Silodosin wurde von den japanischen Firmen Kissei Pharmaceutical und Daiichi Sankyo entwickelt und 2006 in Japan erstmals zugelassen. 2008 wurde der Stoff in den USA zugelassen. 2010 und 2016 erfolgten die Zulassungen in der EU bzw. in der Schweiz.

Medikamente mit Silodosin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
Urorec 8 mg Hartkapseln Silodosin Recordati Ireland Ltd
Urorec 4 mg Hartkapseln Silodosin Recordati Ireland Ltd
Silbesan 4 mg Hartkapseln Silodosin TAD Pharma GmbH
Silbesan 8 mg Hartkapseln Silodosin TAD Pharma GmbH
Silodosin AL 8 mg Hartkapseln Silodosin ALIUD PHARMA GmbH

Wirkung

Pharmakologie und Wirkmechanismus

Die benigne Prostatahyperplasie (BPH) ist eine hĂ€ufige Erkrankung bei Ă€lteren MĂ€nnern. Sie tritt auf, wenn die Prostata, eine DrĂŒse unterhalb der Harnblase, an GrĂ¶ĂŸe zunimmt und auf die Harnröhre drĂŒckt. Mögliche Symptome sind Schwierigkeiten beim Wasserlassen, schwacher Urinfluss und hĂ€ufiger Harndrang.

Die genaue Ursache der BPH ist nicht vollstĂ€ndig geklĂ€rt, aber man geht davon aus, dass sie durch hormonelle VerĂ€nderungen beeinflusst wird, die mit zunehmendem Alter des Mannes auftreten. Man nimmt an, dass ein Anstieg des Dihydrotestosteronspiegels (DHT), ein vom Testosteron abgeleitetes Hormon, das Wachstum der Prostatazellen anregt. Dies fĂŒhrt zu einer VergrĂ¶ĂŸerung der Prostata und damit zu den Symptomen der BPH.

Der Tonus der glatten Muskulatur der Prostata wird durch den α-Adrenorezeptor-Subtyp α1A reguliert. Silodosin ist ein α1-Adrenozeptor-Antagonist mit der höchsten SelektivitĂ€t fĂŒr den α1A-Adrenozeptor-Subtyp. Durch die Blockade des α1A-Adrenozeptor-Signalwegs fördert Silodosin die Entspannung der glatten Muskulatur in der Prostata und der Harnröhre und verbessert so Symptome der BPH. Silodosin wirkt auch auf die afferenten Nerven in der Blase und kann zusĂ€tzlich BlasenĂŒberaktivitĂ€t und Stauungssymptome lindern.

Pharmakokinetik

Silodosin wird nach oraler Einnahme rasch absorbiert. Die absolute BioverfĂŒgbarkeit betrĂ€gt etwa 32 %. Die Zeit bis die maximale Plasmakonzentration erreicht wird betrĂ€gt etwa 3 Stunden. Durch die Einnahme mit fettreicher Nahrung wird die maximale Plasmakonzentration etwa um 20 - 40 % gesenkt und die Zeit bis zum Erreichen dieser um etwa 1 Stunde verzögert. Das scheinbare Verteilungsvolumen betrĂ€gt rund 50 L. Die Plasmaproteinbindung betrĂ€gt etwa 97 %. Das Enzym, das hauptsĂ€chlich fĂŒr die Metabolisierung verantwortlich ist, ist UGT2B7. Andere am Stoffwechsel beteiligte Enzyme sind Alkoholdehydrogenasen, Aldehyddehydrogenasen und CYP3A4. Etwas mehr als die HĂ€lfte der Dosis wird ĂŒber den Stuhl ausgeschieden, wĂ€hrend rund 30 % ĂŒber den Urin ausgeschieden werden. Die Eliminationshalbwerstzeit liegt bei rund 13 Stunden.

Wechselwirkungen

Da Silodosin zum Teil durch CYP3A4 verstoffwechselt wird, können Arzneistoffe, die dieses Enzym inhibieren, das Risiko fĂŒr Nebenwirkungen stark erhöhen. Dazu gehören zum Beispiel Azol-Antimykotika oder HIV-Proteasehemmer wie Ritonavir. Eine gleichzeitige Einnahme mit anderen alpha-Adrenorezeptor-Antagonisten wird nicht empfohlen.

Zudem sollten bei gleichzeitiger Einnahme mit PDE-Hemmern (z.B.: Sildenafil) und Antihypertensiva die Nebenwirkungen genau ĂŒberwacht werden.

ToxizitÀt

Kontraindikationen

Eine Einnahme bei einer bestehenden Allergie gegen den Wirkstoff ist kontraindiziert.

Nebenwirkungen

WÀhrend der Einnahme von Silodosin können folgende Nebenwirkungen auftreten:

  • Ejakulationsstörungen
  • Verringerung der Spermienzahl im Ejakulat und reversible BeeintrĂ€chtigung der FertilitĂ€t
  • Hypotonie und Schwindel
  • Durchfall
  • Verstopfte Nase
  • Verminderte Libido
  • Tachykardie
  • Erektionsstörungen
  • Übelkeit
  • Mundtrockenheit

In seltenen FÀllen kann das sogenannte Floppy Iris Syndrom auftreten. Dadurch kann es zur Komplikationen wÀhrend Kataraktoperationen kommen.

Schwangerschaft und Stillzeit

Da Silodosin ausschließlich bei MĂ€nnern eingesetzt wird, liegen keine Daten zur Verwendung bei Schwangerschaft und Stillzeit vor. Silodosin sollte nicht von Frauen eingenommen werden.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code G04CA04
Summenformel C25H32F3N3O4
Molare Masse (g·mol−1) 495,53
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 105–109
CAS-Nummer 160970-54-7
PUB-Nummer 5312125
Drugbank ID DB06207

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Dr. med. univ. Bernhard Peuker, MSc

Dr. med. univ. Bernhard Peuker, MSc
Autor

Bernhard Peuker ist Lektor sowie Medical Advisor bei Medikamio und arbeitet als Arzt in Wien. Bei der Arbeit lĂ€sst er sein klinisches Wissen, praktischen Erfahrungen und wissenschaftliche Leidenschaft einfließen.

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