Atropine

Atropine is an anticholinergic, also called a parasympatholytic. It occurs naturally in nightshade plants such as belladonna and mandrake. Medically, it is used as an antidote in alkyl phosphate poisoning (e.g., from pesticides) and in bradycardic cardiac arrhythmias. When used as an eye drop, the drug causes the pupil to dilate, allowing examination of the back of the eye, for example. In addition, it is used for spasmolysis in colicky pain.

Pharmacodynamics
Das Medikament wirkt antagonistisch an Muskarinrezeptoren, indem es Acetylcholin kompetitiv und reversibel verdrängt. Dies verringert die Aktivität des Parasympathikus, wodurch sich die zahlreichen Wirkungen erklären. Atropin steigert die Herzfrequenz und verringert die atrioventrikuläre Überleitungszeit, erweitert die Bronchien in der Lunge, entspannt die glatte Muskulatur und verringert dadurch die Peristaltik und Sekretion im Magen-Darm-Trakt. Weiterhin reduziert es die Schweiß- und Speichelbildung.

Pharmacokinetics
Die Bioverfügbarkeit beträgt nur etwa 25 %., die Eliminations-Halbwertszeit zwei Stunden. Etwa die Hälfte des Medikaments wird unverändert im Urin
ausgeschieden, der restliche Teil wird zunächst hepatisch metabolisiert und erst danach renal ausgeschieden. Der pharmakologische Effekt setzt bereits nach einer Minute ein und hält für 30 bis 60 Minuten an.

Interactions
Durch gemeinsame Anwendung mit anderen anticholinergen Substanzen wie trizyklischen Antidepressiva, Antihistaminika, Antipsychotika oder verschiedener Parkinsonmedikamente können die Nebenwirkungen verstärkt werden.

Side effects
Eine Überdosierung zeigt sich als anticholinerges Syndrom mit Verstärkung der oben genannten Effekte mit Harnverhalt, Fieber, Delir und Halluzinationen. In der Folge können Bewusstlosigkeit, Atemlähmung und Krampfanfälle auftreten.

Toxicological data
Bei Kindern kann der Verzehr von drei bis fünf Tollkirschen (entsprechen etwa 2 mg Atropin) tödlich sein, bei Erwachsenen erst ab 10 bis 20 Beeren. Als Gegengift wird Physostigmin verwendet, welches die Konzentration von Acetylcholin an den Synapsen erhöht und das Parasympatholytikum dadurch verdrängt.