Pharmacology
Pharmacodynamics
The drug stimulates centrally located dopamine receptors, mainly the D2 and D3 receptor subtypes, with postsynaptic D2 stimulation (downstream of the synaptic cleft) responsible for the antiparkinsonian effects and presynaptic D2 stimulation (upstream of the synaptic cleft) responsible for the neuron-protective effects.
Durch die Dopamin-ähnliche Wirkung des Cabergolins wird in der Hirnanhangsdrüse die Prolaktin-Produktion gehemmt.
Pharmacokinetics
Cabergoline is metabolized primarily in the liver by cleavage of the acylurea bond. The enzyme responsible for metabolism has not yet been identified; the cytochrome P450 enzyme plays only a minimal role.
Die geschätzte Halbwertszeit beträgt bis zu 69 Stunden. Der Wirkstoff wird hauptsächlich mit dem Fäzes ausgeschieden.
Interactions
Due to its dopamine receptor-stimulating effect, cabergoline should not be used together with dopamine receptor-inhibiting drugs (e.g., metoclopramide, phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes).
Um erhöhte Cabergolin-Plamaspiegel zu vermeiden, sollte der Wirkstoff nicht mit Makrolidantibiotika, wie z.B. Erythromycin, kombiniert werden.