Farmacodinámica y mecanismo de acción
Las propiedades farmacodinámicas del clonazepam son muy similares a las de otras benzodiacepinas e incluyen efectos anticonvulsivos, sedantes, relajantes musculares y ansiolíticos.
El ácido gamma-aminobutírico (GABA) se considera el neurotransmisor inhibidor más importante del cuerpo humano. Cuando el GABA se une a los receptores GABA en las sinapsis de las células nerviosas, los iones de cloruro se canalizan a través de las membranas de las células nerviosas mediante un canal iónico en los receptores. Con una afluencia suficiente de iones cloruro, se produce una hiperpolarización de los potenciales de membrana de las células nerviosas locales asociadas, lo que dificulta o hace menos probable el desencadenamiento de potenciales de acción y, en última instancia, conduce a una reducción de la excitación de las células nerviosas.
El clonazepam es capaz de unirse a los receptores GABA. Esta unión potencia el efecto del GABA al aumentar la afinidad del GABA por su receptor. Esta mayor unión del ligando del neurotransmisor inhibidor GABA a los receptores aumenta el flujo de cloruro, lo que da lugar a la hiperpolarización de la membrana celular, que impide una mayor excitación de las neuronas asociadas. Estos receptores se encuentran tanto en la periferia como en el SNC, lo que permite diversos efectos como la sedación, la hipnosis, la relajación del músculo esquelético, la actividad anticonvulsiva y los efectos ansiolíticos.
Farmacocinética
El clonazepam se absorbe rápida y casi completamente tras su administración oral. Las concentraciones plasmáticas máximas de clonazepam administrado por vía oral se alcanzan en 1-4 horas y la semivida de absorción asociada es de aproximadamente 25 minutos. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 90 %. La unión a proteínas plasmáticas del clonazepam oscila entre el 82 y el 86 %. El clonazepam se metaboliza principalmente en el hígado. Aproximadamente el 50-70% de una dosis de clonazepam se excreta en la orina y el 10-30% en las heces en forma de metabolitos. La semivida de eliminación media determinada para el clonazepam es independiente de la dosis administrada y es de unas 30-40 horas.
Interacciones medicamentosas
La toma de clonazepam junto con otros medicamentos puede provocar efectos secundarios no deseados y efectos alterados.
Entre ellos se incluyen, por ejemplo
- Opiáceos
- Somníferos
- Relajantes musculares
- ansiolíticos
- Medicamentos antiepilépticos
