Farmacodinámica
El estriol se une al receptor de estrógenos en el núcleo de la célula y, por tanto, estimula a las células a producir proteínas. Se sintetizan más globulina fijadora de hormonas sexuales y globulina fijadora de hormonas tiroideas y se suprime la hormona estimulante de los folículos. Las proteínas formadas median el efecto del estriol en la célula objetivo. Además, tiene un efecto positivo sobre la microflora de la vagina y alivia las molestias causadas por la regresión de la mucosa vaginal.
Pharmakokinetik
El estriol se absorbe rápida y completamente, y sólo el 1-2% de la dosis ingerida entra en la circulación sistémica. El metabolismo tiene lugar en el hígado y el intestino. En el plasma, circula unido a proteínas en un 91%, alcanzándose la máxima concentración plasmática al cabo de 5 horas. En relación con otros estrógenos, el efecto es más corto y débil. El estriol se excreta casi por completo por vía renal.
Contraindicaciones
El estriol no debe utilizarse en caso de
- Hipersensibilidad
- Cáncer de mama
- tumores dependientes de estrógenos
- Endometriosis
- Enfermedades tromboembólicas
- Insuficiencia renal grave
- Enfermedades del hígado
- Embarazo y lactancia
Interacciones con otros medicamentos
El estriol puede interactuar con fármacos que afectan a la enzima CYP450, dando lugar a un aumento o disminución de los niveles plasmáticos de estriol. Las interacciones sistémicas son poco probables con el uso tópico.