Quetiapina

Código ATCN05AH04
Número CAS111974-69-7
Número PUB5002
ID de DrugbankDB01224
Fórmula empíricaC21H25N3O2S
Masa molar (g·mol−1)383,51
Estado físicosólido
Punto de fusión (°C)172–173
Valor PKS6,83

Básico

La quetiapina es un fármaco antipsicótico atípico (neuroléptico atípico) utilizado para tratar la esquizofrenia, el trastorno bipolar y la depresión mayor. La quetiapina actúa sobre los síntomas positivos y negativos de la esquizofrenia. Se toma por vía oral y requiere una prescripción.

Farmacología

Farmacodinámica

El mecanismo de acción de la quetiapina aún no se conoce por completo. El efecto antiesquizofrénico se debe probablemente a la interacción del fármaco con los receptores de dopamina de tipo 2 (D2) y de serotonina 2A (5HT2A). En la depresión bipolar y la depresión mayor, los efectos de la quetiapina podrían atribuirse a la unión de este fármaco o su metabolito al transportador de noradrenalina. Los efectos adicionales de la quetiapina, incluyendo la somnolencia, la hipotensión ortostática y los efectos anticolinérgicos, pueden resultar del antagonismo de los receptores H1, los receptores α1 adrenérgicos y los receptores M1 muscarínicos, respectivamente.

Farmacocinética

La mayor concentración plasmática de quetiapina se produce 1,5 horas después de la administración oral. La unión a las proteínas plasmáticas de la quetiapina es del 83%. El principal metabolito activo de la quetiapina es la norquetiapina (N-desalquilquetiapina). La quetiapina tiene una vida media de eliminación de 6 a 7 horas. Su metabolito, la norquetiapina, tiene una vida media de 9 a 12 horas. La quetiapina se excreta tras el metabolismo hepático principalmente por vía renal (73%) y en las heces (20%), el resto (1%) se excreta como fármaco en su forma no metabolizada.

Toxicidad

Efectos secundarios

Efectos adversos muy comunes (incidencia >10%)

  • Boca seca
  • Mareos
  • Dolor de cabeza
  • Somnolencia (adormecimiento; de los 15 antipsicóticos, la quetiapina es el quinto que más sedación provoca. Las formulaciones de liberación prolongada (XR) tienden a producir menos sedación en cada dosis que las formulaciones de liberación inmediata)[16].

Efectos adversos comunes (1-10% de incidencia).

  • Presión arterial alta
  • Hipotensión ortostática
  • Pulso alto
  • Colesterol sanguíneo elevado
  • Aumento de los triglicéridos séricos
  • Dolor abdominal
  • Estreñimiento
  • Aumento del apetito
  • Vómitos
  • Enzimas hepáticas elevadas
  • Dolor de espalda
  • Astenia
  • Insomnio
  • Letargo
  • Temblor
  • Inquietud
  • Congestión nasal
  • Faringitis
  • Fatiga
  • Dolor
  • Dispepsia (indigestión)
  • Edema periférico
  • Disfagia
  • Aumento de peso

Efectos adversos poco frecuentes (incidencia <1%)

  • Intervalo QT prolongado
  • Muerte súbita cardíaca
  • Síncope
  • Cetoacidosis diabética
  • Síndrome de las piernas inquietas
  • Hiponatremia
  • Ictericia
  • Pancreatitis
  • Agranulocitosis
  • Leucopenia
  • Neutropenia
  • Eosinofilia
  • Anafilaxia
  • Convulsión
  • Hipotiroidismo
  • Miocarditis
  • Cardiomiopatía
  • Hepatitis
  • Ideación suicida
  • Priapismo
  • Síndrome de Stevens-Johnson
Markus Falkenstätter, BSc

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Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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