Sertralina

Código ATCN06AB06
Número CAS79617-96-2
Número PUB5203
ID de DrugbankDB01104
Fórmula empíricaC17H17Cl2N
Masa molar (g·mol−1)306,23
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,353
Punto de fusión (°C)290–291
Punto de ebullición (°C)416,3
Valor PKS9.48

Básico

La sertralina es un antidepresivo de la clase de los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS). Se utiliza para tratar los trastornos depresivos, el trastorno obsesivo-compulsivo, el trastorno de pánico, el trastorno de estrés postraumático, el trastorno disfórico premenstrual y el trastorno de ansiedad social. La sertralina suele administrarse por vía oral y sólo puede adquirirse con receta médica.

Farmacología

Farmacodinámica

La sertralina actúa como un potente inhibidor de la recaptación de serotonina (ISRS). Al inhibir la recaptación de serotonina, la sertralina aumenta los niveles extracelulares de serotonina y, por tanto, la neurotransmisión serotoninérgica en el cerebro. Este mecanismo es el responsable del efecto antidepresivo.

Farmacocinética

La sertralina se absorbe lentamente cuando se toma por vía oral y alcanza su concentración máxima en el plasma entre 4 y 6 horas después de su administración. En la sangre, se une en un 98,5% a las proteínas plasmáticas y tiene una vida media de 25 a 26 horas. La sertralina se inactiva en el hígado por desmetilación. La sertralina es metabolizada por varias isoformas del citocromo 450: CYP2D6, CYP2C9, CYP2B6, CYP2C19 y CYP3A4.

Toxicidad

Efectos secundarios

En comparación con otros ISRS, la sertralina tiende a asociarse con una mayor tasa de efectos secundarios psiquiátricos y diarrea.

Efectos secundarios comunes y muy comunes:

  • Insomnio
  • Somnolencia
  • Dolor de cabeza
  • Mareos
  • Trastornos gastrointestinales
  • Náuseas
  • Diarrea
  • Boca seca
  • Trastornos de la eyaculación
  • Nerviosismo
  • Sudando
  • temblorosa
  • Erupción cutánea
  • Vómitos
  • dispepsia
  • disfunción sexual
  • sofocos
  • trastornos de la micción
  • palpitaciones
  • dolor en el pecho

Datos toxicológicos

DL50 (rata, oral): 840 mg-kg-1

Fuentes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

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