Acétylcystéine

Acétylcystéine
Code ATC R05CB01, S01XA08, V03AB23
Formule C5H9NO3S
Masse molaire (g·mol−1) 163,20
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 106–108
Numéro CAS 616-91-1
Number PUB 581
Drugbank ID DB06151
Solubilité soluble dans l'eau et l'alcool, pratiquement insoluble dans le chloroforme et l'éther

Principes de base

L'acétylcystéine est une modification (dérivée) produite synthétiquement de l'acide aminé naturel qu'est la cystéine. L'acétylcystéine est utilisée comme expectorant dans les maladies respiratoires et comme antidote dans les intoxications à la paracétamoline. L'effet comme expectorant n'est pas entièrement prouvé. Il est administré par voie perorale, par inhalation ou par voie parentérale. La plupart des formes d'acétylcystéine ne nécessitent pas d'ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'effet mucolytique est apparemment basé sur le clivage des ponts disulfures qui se produisent dans les mucopolysaccharides (un composant du mucus). Cela rend le mucus plus fin et plus facile à cracher. L'effet d'antidote du paracétamol est obtenu par la métabolisation de l'acétylcystéine en cystéine. La cystéine est nécessaire à la formation du glutathion, qui joue un rôle majeur dans la dégradation du paracétamol en métabolites non toxiques.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l'acétylcystéine n'est que de 5 à 10 %. La raison en est la métabolisation rapide en cystéine dans le foie. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 83 %. La cystéine qui en résulte est absorbée par le métabolisme naturel des acides aminés de l'organisme et ainsi métabolisée. La demi-vie est d'environ 5-6 heures.

Interactions

L'acétylcystéine ne doit pas être prise en même temps que des antitussifs, car ceux-ci inhibent l'expectoration. L'acétylcystéine inactive certains antibiotiques (pénicillines, aminoglycosides, tétracycline). Par conséquent, ils doivent être pris à 2 heures d'intervalle. L'acétylcystéine peut augmenter l'effet du trinitrate de glycérol, ce qui peut entraîner des effets secondaires potentiellement mortels.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires associés à l'utilisation de l'acétycystéine sont occasionnels à rares.

Il s'agit notamment de :

  • Maux de tête
  • Plaintes gastro-intestinales
  • Éruptions cutanées
  • Démangeaisons
  • Difficultés respiratoires
  • Hypotension et choc

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : 5050 mg-kg-1

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