Bromfenac

Code ATCS01BC11
Numéro CAS91714-94-2
Numéro PUB60726

ID de DrugbankDB00963
Formule bruteC15H12BrNO3
Masse molaire (g·mol−1)334.169 g·mol−1
État physiquesolide
Point de fusion (°C)284 bis 286 °C

Principes de base

Le bromfénac est un anti-inflammatoire non stéroïdien. Il est utilisé localement dans l'œil après une opération de la cataracte pour traiter les inflammations oculaires. La substance présente un effet anti-inflammatoire. Cette opération est surtout pratiquée sur des patients âgés qui souffrent d'une opacification du cristallin (cataracte) qui se développe avec l'âge. L'effet du bromfénac est dû à l'inhibition des prostaglandines, qui sont notamment impliquées dans la transmission locale de la douleur ainsi que dans les processus inflammatoires.

Utilisations et indications

Le bromfénac est disponible dans le commerce sous forme de solution en collyre sous le nom de Yellox®.

Le collyre est appliqué à raison d'une goutte dans l'œil concerné deux fois par jour (matin et soir) le lendemain de l'opération. Cette dose ainsi que l'utilisation de ce médicament pendant une durée de deux semaines ne doivent pas être dépassées.

Histoire

Au Japon, le bromfenac est disponible sous forme de gouttes ophtalmiques depuis l'an 2000.

La substance active a été approuvée par la FDA en 2005 pour une utilisation ophtalmique aux États-Unis sous le nom de Xibrom. Auparavant, en 1997, il était disponible sur le marché comme analgésique par voie orale sous le nom de Duract. Celui-ci n'a toutefois été retiré qu'au bout d'un an, car de nombreux patients le prenaient au-delà de la période recommandée de 10 jours maximum. En conséquence, selon de nombreux rapports, il a entraîné une hépatotoxicité (toxicité pour le foie).

Depuis 2011, le bromfenac est également disponible sous forme de collyre dans l'UE et aujourd'hui dans le monde entier.

Pharmacologie

Pharmacodynamie/mécanisme d'action

En tant qu'anti-inflammatoire non stéroïdien, le bromfénac bloque la formation de prostaglandines en inhibant la cyclooxygénase. La cyclooxygénase est une enzyme qui, lors d'une inflammation, synthétise les prostaglandines impliquées dans l'apparition de la douleur. On distingue la COX-1, qui est exprimée de manière presque ubiquitaire dans l'organisme sain, et la COX-2, qui est exprimée de manière accrue dans les tissus endommagés et enflammés. La COX-2 forme alors dans ces tissus les prostaglandines qui y maintiennent ou renforcent l'inflammation.

Le bromfénac n'inhibe la COX-1 que dans une faible mesure, alors qu'il inhibe la COX-2 de manière beaucoup plus importante. L'inhibition de la COX-2 empêche la formation de prostaglandines, ce qui atténue le processus inflammatoire.

Pharmacocinétique

La structure du bromfénac est dérivée de celle de l'anti-inflammatoire non stéroïdien Amfénac par un atome de brome supplémentaire. Le bromfénac se caractérise par une lipophilie plus élevée, qui joue un rôle décisif dans son action. Par ailleurs, le bromfénac est absorbé en seulement 15 minutes après l'application, car il est très bien absorbé par la cornée et les tissus oculaires sous-jacents.

Après 150-180 minutes d'une dose unique, la concentration maximale de la substance active est atteinte dans l'humeur aqueuse, qui se trouve dans les chambres antérieure et postérieure de l'œil. Ces valeurs maximales sont maintenues pendant douze heures.

Le principe actif est presque entièrement lié aux protéines plasmatiques.

Il est principalement métabolisé par l'enzyme CYP2C9 et est ensuite éliminé dans l'urine.

Interactions

En l'état actuel des connaissances scientifiques, aucune interaction n'est connue.

Toxicité

Contre-indications & Précautions

Le médicament ne doit pas être utilisé en cas d'allergie au bromfénac ou à un autre composant de la formulation et ne doit pas être utilisé dans ce cas.

La prise simultanée de Bromfenac et d'autres AINS tels que l'acide acétylsalicylique ou l'ibuprofène peut provoquer de l'asthme, une allergie cutanée ou une forte inflammation nasale. Si tel est le cas, le médicament ne doit pas non plus être utilisé. La prudence est donc de mise au début.

L'utilisation simultanée de stéroïdes tels que la cortisone peut entraîner des effets secondaires indésirables.

La prudence est également de mise en cas de :

  • des troubles hémorragiques ou des antécédents de prise de médicaments susceptibles de prolonger le temps de saignement, comme la warfarine ou l'acide acétylsalicylique.
  • des problèmes oculaires existants
  • Diabète (maladie du sucre)
  • de la polyarthrite rhumatoïde
  • opérations ophtalmologiques répétées en peu de temps

Yellox® ne doit pas être utilisé chez les enfants et les adolescents !

Avant de prendre Yellox® avec d'autres médicaments, il convient de consulter un médecin ou un pharmacien pour un examen préalable.

Effets secondaires

Les effets secondaires énumérés ci-dessous peuvent survenir, mais pas nécessairement. Dans l'ensemble, le collyre Bromfenac est bien toléré.

Les effets secondaires qui peuvent notamment survenir occasionnellement sont les suivants :

  • sensation de corps étranger dans l'œil
  • rougeur et inflammation de l'œil
  • démangeaisons, irritation ou douleur de l'œil
  • Gonflement ou saignement de la paupière
  • altération de la vision
  • Taches mobiles devant les yeux
  • Baisse de la vision
  • Troubles oculaires
  • Gêne à la lumière
  • vision réduite ou floue
  • Gonflement du visage

Dans de rares cas, des lésions de la surface oculaire ou de l'asthme peuvent également survenir.

Grossesse et allaitement

Pendant la grossesse, l'administration du médicament Yellox® contenant la substance active bromfénac n'est autorisée que si le médecin le prescrit, mais elle n'est généralement pas recommandée. L'administration n'est pas autorisée au cours des trois derniers mois de la grossesse. Les mères qui allaitent peuvent utiliser Yellox®.

Susann Osmen

Susann Osmen

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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