Citalopram

Citalopram
Code ATC N06AB04
Formule C20H21FN2O
Masse molaire (g·mol−1) 324,39
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 182-188
Valeur PKS 9.78
Numéro CAS 59729-33-8
Number PUB 2771
Drugbank ID DB00215
Solubilité faible teneur en eau

Principes de base

Le citalopram est un antidépresseur de la classe des inhibiteurs sélectifs de la recapture de la sérotonine (ISRS). Il est utilisé pour traiter le trouble dépressif majeur, le trouble obsessionnel-compulsif, le trouble panique et la phobie sociale. L'effet antidépresseur peut avoir une latence allant jusqu'à 4 semaines. Il est pris par voie orale et nécessite une ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le mécanisme d'action du citalopram est basé sur l'inhibition de la recapture neuronale de la sérotonine (5-HT) dans le SNC. La cible moléculaire du citalopram est le transporteur de sérotonine (solute carrier family 6 member 4, SLC6A4), dont la recapture de la sérotonine dans la fente synaptique est inhibée. En conséquence, la concentration extracellulaire de sérotonine augmente en permanence, ce qui renforce et prolonge l'effet stimulant de la sérotonine.

Pharmacocinétique

Le citalopram est rapidement et bien absorbé par le tube digestif. Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes dans les 4 heures suivant une dose orale unique. La biodisponibilité est de 80 % après administration orale. Le citalopram est lié à 80 % aux protéines plasmatiques. Le citalopram est métabolisé principalement dans le foie par N-déméthylation en son principal métabolite, le déméthylcitalopram, par les deux enzymes CYP2C19 et CYP3A4. L'excrétion se fait par l'urine et le temps d'élimination moyen est de 35 heures.

Interactions médicamenteuses

Le citalopram ne doit pas être associé à d'autres antidépresseurs (en particulier les inhibiteurs de la MAO). En outre, l'utilisation concomitante de médicaments qui sont dégradés par les mêmes enzymes (CYP2C19 et CYP3A4) ou qui les induisent doit être évitée.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants sont les nausées, les troubles du sommeil, les problèmes sexuels, les tremblements, la fatigue et la transpiration.

Les effets secondaires graves comprennent un risque accru de suicide chez les personnes de moins de 25 ans, le syndrome sérotoninergique, le glaucome et l'allongement de l'intervalle QT. Il ne doit pas être utilisé chez les personnes prenant un inhibiteur de la MAO.

Des effets secondaires et des symptômes de sevrage peuvent survenir lors de l'arrêt de l'antidépresseur.

Il n'est pas recommandé de le prendre pendant la grossesse et l'allaitement.

Données toxicologiques

DL50 (humain, oral) : 56 mg/kg

Sources

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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