Codéine

Code ATCR05DA04
Numéro CAS76-57-3
Numéro PUB5284371
ID de DrugbankDB00318
Formule bruteC18H21NO3
Masse molaire (g·mol−1)299,36
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,32 g
Point de fusion (°C)154–156
Valeur PKS8.2

Principes de base

La codéine est un analgésique et un antitussif (antitussif) du groupe des opioïdes. La codéine est une "prodrogue". Cela signifie que la codéine est d'abord convertie dans l'organisme en sa forme efficace, la morphine. Il est utilisé pour le traitement symptomatique de la toux et pour le traitement de la douleur. La codéine n'est disponible que sur ordonnance.

La codéine est souvent administrée sous forme de sirop contre la toux ou de gouttes. Il est également disponible sous forme de gélule ou de comprimé pour être utilisé comme antidouleur, souvent en association avec d'autres antidouleurs tels que le paracétamol.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

La codéine a des effets analgésiques et narcotiques et augmente également la tolérance à la douleur. Il a une action centrale en tant qu'opiacé, se liant aux trois récepteurs opioïdes du cerveau. Ces récepteurs sont impliqués dans la transmission de la douleur dans le corps. Cependant, cet effet antidouleur provient principalement de sa transformation en morphine dans le foie. La codéine supprime également l'envie de tousser et peut ralentir la motilité intestinale.

Pharmacocinétique

La codéine est presque entièrement absorbée par le tractus gastro-intestinal. La concentration maximale est atteinte après environ 60 minutes, avec une liaison aux protéines de seulement 7-25% environ. Seuls 5 à 10 % environ de la dose administrée sont transformés en morphine, un analgésique, dans le foie. Le reste est décomposé en métabolites inefficaces et excrété par les reins. La demi-vie plasmatique de la codéine et de ses métabolites est d'environ 3 heures.

Interactions médicamenteuses

La codéine ne doit en aucun cas être prise avec d'autres substances dépressives centrales telles que les antidépresseurs, les inhibiteurs de la MAO, les neuroleptiques, les tranquillisants ou l'alcool. Ceux-ci peuvent intensifier l'effet et éventuellement entraîner des effets secondaires potentiellement mortels.

Toxicité

Les signes de surdosage sont la confusion, la constipation, la respiration superficielle, les nausées et les vomissements. Dans les cas graves d'empoisonnement, des symptômes mettant la vie en danger, comme un arrêt respiratoire, peuvent se produire.

Dans des modèles animaux, la codéine a montré des propriétés nuisibles à la fertilité. Il ne doit donc être pris pendant la grossesse que si le bénéfice l'emporte clairement sur le risque éventuel.

La codéine, comme les autres opiacés, peut entraîner une dépendance. Il ne doit donc pas être pris au-delà de la durée prescrite par le médecin.

Effets secondaires

Les effets indésirables possibles sont les suivants : réactions allergiques, prurit, hypotension, nausées, vomissements, constipation, maux de tête, somnolence ou troubles du sommeil et essoufflement.

Données toxicologiques

Oral LD50 : 427 mg kg-1 (rat)

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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