Epinephrine

Code ATCA01AD01, B02BC09, C01CA24, R01AA14, R01AB12, R03AA01, S01EA01
Numéro CAS51-43-4
Numéro PUB5816
ID de DrugbankDB00668
Formule bruteC9H13NO3
Masse molaire (g·mol−1)183,20
État physiquesolide
Point de fusion (°C)211–212
Valeur PKS8,6

Principes de base

L'épinéphrine, plus connue sous le nom d'adrénaline, est une hormone et un neurotransmetteur produit par les glandes surrénales, qui est également utilisé comme médicament en raison de ses différentes fonctions importantes. En général, l'épinéphrine parentérale est le plus souvent utilisée pour soulager les difficultés respiratoires dues aux bronchospasmes, pour soulager rapidement les réactions d'hypersensibilité aux médicaments, sérums d'animaux et autres allergènes, et pour prolonger l'effet des anesthésiques d'infiltration. L'épinéphrine est en outre le principal médicament utilisé pour la suspension d'un arrêt cardiaque.

L'épinéphrine est administrée exclusivement par voie parentérale, par voie veineuse, musculaire ou sous-cutanée.

La substance a été découverte pour la première fois en 1856 par le médecin français Alfred Vulpian. Vers 1900, la substance a été isolée pour la première fois sous forme pure et nommée épinéphrine. En 1904, sa structure a finalement été élucidée. L'épinéphrine figure sur la liste des médicaments essentiels de l'Organisation mondiale de la santé.

Pharmacologie

Rôle naturel dans l'organisme

L'adrénaline est principalement produite dans la médullosurrénale et fournit environ 90 % de l'adrénaline circulante. On ne trouve que peu d'adrénaline dans d'autres tissus, généralement dans des cellules chromaffines dispersées et dans un petit nombre de neurones qui utilisent l'adrénaline comme neurotransmetteur.

L'adrénaline stimule ce que l'on appelle les adrénorécepteurs du système nerveux sympathique. Il s'agit notamment des sous-types α1, α2, β1, β2 et β3, qui se trouvent dans presque tous les tissus du corps. Ses effets sur différents tissus dépendent du type de tissu et des formes de récepteurs adrénergiques qui y prédominent. Des taux élevés d'adrénaline entraînent par exemple une relaxation des muscles lisses des voies respiratoires, mais provoquent une contraction des muscles lisses qui tapissent la plupart des artérioles.

L'adrénaline agit en premier lieu comme une hormone de stress. Elle est libérée chez les animaux et les humains pour déclencher ce que l'on appelle la "fight-or-flight response". La libération d'adrénaline déclenche donc des réactions physiologiques spécifiques qui doivent préparer le corps à réagir à des situations de stress ou à des menaces particulières.

Ces réactions sont notamment les suivantes :

  • la stimulation du foie pour décomposer le glycogène en glucose (pour fournir rapidement de l'énergie au corps)
  • Détente des muscles lisses des poumons et des voies respiratoires afin d'augmenter l'absorption d'oxygène et d'améliorer la capacité pulmonaire.
  • stimulation des récepteurs bêta-adrénergiques dans le muscle cardiaque afin d'augmenter la capacité de contraction du cœur et la fréquence cardiaque
  • contraction des artères dans la peau pour rediriger le flux sanguin vers les organes internes
  • contraction des muscles lisses de la peau, ce qui permet de redresser les poils à la surface de la peau

Utilisation en médecine

En médecine, c'est la forme L-adrénaline, plus efficace, qui est utilisée. En agissant sur les récepteurs alpha-adrénergiques, l'épinéphrine réduit la vasodilatation et l'augmentation de la perméabilité vasculaire qui se produisent pendant l'anaphylaxie, ce qui peut entraîner une perte de volume de liquide intravasculaire ainsi qu'une hypotension. Cela permet d'éviter un choc potentiel. L'épinéphrine détend les muscles lisses des bronches et de l'iris et est un antagoniste de l'histamine, ce qui la rend utile dans le traitement des réactions allergiques et des maladies associées. Par son action sur les récepteurs bêta-adrénergiques, l'épinéphrine entraîne une relaxation des muscles lisses des bronches, ce qui contribue à soulager le bronchospasme, la respiration sifflante et la dyspnée qui peuvent survenir en cas d'anaphylaxie. Cet effet est également exploité lors d'une crise d'asthme aiguë. En cas d'arrêt cardiaque, l'épinéphrine peut rétablir la circulation spontanée dans le cœur. L'épinéphrine est souvent ajoutée dans les anesthésiques locaux afin d'empêcher, par la contraction des vaisseaux sanguins, que l'anesthésique local ne pénètre dans la circulation sanguine.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets indésirables de l'adrénaline comprennent :

  • palpitations cardiaques
  • tachycardie
  • Troubles du rythme cardiaque
  • Anxiété
  • Crises de panique
  • Maux de tête
  • Perte d'appétit
  • Tremblements
  • hypertension artérielle
  • œdème aigu des poumons.

Dans de rares cas, l'exposition à l'épinéphrine administrée médicalement peut provoquer une cardiomyopathie de Takotsubo.

Contre-indications

L'utilisation est contre-indiquée chez les personnes prenant des β-bloquants non sélectifs, car elle peut entraîner une hypertension artérielle sévère, voire une hémorragie cérébrale.

Sources

  • Drugbank.com
  • PubChem.gov
  • DocCheck.com
  • Goldstein DS. Adrenal responses to stress. Cell Mol Neurobiol. 2010 Nov;30(8):1433-40. doi: 10.1007/s10571-010-9606-9. PMID: 21061156; PMCID: PMC3056281.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

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