Estriol

Estriol
Code ATC G03CA04, G03CC06, G03CD01
Formule C18H24O3
Masse molaire (g·mol−1) 288,3814
État d'agrégation solide
Densité (g·cm−3) 1,27
Point de fusion (°C) 82-86
Valeur PKS 10,54
Numéro CAS 50-27-1
Number PUB 5756
Drugbank ID DB04573
Solubilité insoluble dans l'eau

Principes de base

L'estriol ou estriol est une hormone sexuelle féminine du groupe des œstrogènes. Il s'agit d'un métabolite de l'œstrogène estradiol et présente donc un effet œstrogénique plus faible. Une grande quantité d'estriol est produite par le placenta pendant la grossesse.

Il est utilisé pour soulager les troubles vaginaux et dans le traitement hormonal substitutif de la ménopause. L'œstrogène est le plus souvent appliqué par voie vaginale sous forme de crème ou administré sous forme de comprimés.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'estriol se lie au récepteur des œstrogènes dans le noyau cellulaire et stimule ainsi la production de protéines par les cellules. La globuline liant les hormones sexuelles et la globuline liant les hormones thyroïdiennes sont synthétisées en plus grand nombre et l'hormone folliculo-stimulante est supprimée. Les protéines formées transmettent l'effet de l'estriol sur la cellule cible. De plus, il influence positivement la microflore du vagin et atténue les troubles liés à la régression de la muqueuse vaginale.


Pharmakokinetik

L'estriol est rapidement et entièrement résorbé, et seuls 1 à 2 % de la dose ingérée parviennent dans la circulation systémique. Le métabolisme a lieu dans le foie et l'intestin. Dans le plasma, il circule à 91% lié aux protéines, la concentration plasmatique maximale est atteinte après 5 heures. Par rapport aux autres œstrogènes, son action est plus courte et plus faible. L'estriol est presque entièrement éliminé par voie rénale.

Contre-indications

L'estriol ne doit pas être utilisé en cas de :

  • Hypersensibilité
  • Cancer du sein
  • tumeurs œstrogéno-dépendantes
  • Endométriose
  • Maladies thromboemboliques
  • Insuffisance rénale sévère
  • Maladies du foie
  • Grossesse et allaitement

Interactions

L'estriol peut interagir avec des médicaments qui influencent l'enzyme CYP450, ce qui a pour conséquence soit une augmentation soit une diminution du taux d'estriol dans le plasma. En cas d'utilisation locale, des interactions systémiques sont peu probables.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants sont fréquents pendant un traitement à l'estriol :

  • Démangeaisons
  • pertes vaginales
  • douleurs ou tensions mammaires
  • œdème
  • Nausées

Données toxicologiques

DL50 (rat, voie orale) : >2000 mg/kg

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Auteur

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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