Etonogestrel

Etonogestrel
Code ATC G03AC08
Formule C22H28O2
Masse molaire (g·mol−1) 324.464
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 196-200
Valeur PKS 10.4
Numéro CAS 54048-10-1
Number PUB 6917715
Drugbank ID DB00294
Solubilité modérée dans l'eau / pauvre en éthanol

Principes de base

L'étonogestrel est un médicament utilisé comme contraceptif chez la femme. Il est disponible sous forme d'implant placé sous la peau du bras sous les noms de marque Nexplanon et Implanon, et en association avec l'éthinylestradiol, un œstrogène, sous forme d'anneau vaginal sous les noms de marque NuvaRing et Circlet. L'étonogestrel est efficace en tant qu'agent contraceptif dans les 8 heures suivant l'insertion et dure au moins trois ou quatre ans. Après l'ablation, la possibilité de concevoir est rétablie relativement rapidement.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

L'étonogestrel est un progestatif, c'est-à-dire un agoniste du récepteur de la progestérone. Il a une activité androgène, mais beaucoup moins que d'autres progestatifs courants (par exemple : lévonorgestrel et noréthistérone) et ne provoque pas de diminution des taux de globulines liant les hormones sexuelles. En plus de son activité progestagène et de sa faible activité androgène, l'étonogestrel se lie également au récepteur des glucocorticoïdes et présente une très faible activité glucocorticoïde. L'étonogestrel n'a aucune autre activité hormonale.

Pharmacocinétique

La biodisponibilité de l'étonogestrel lorsqu'il est administré sous forme d'implant sous-cutané ou d'anneau vaginal est de 100 %. La liaison du médicament aux protéines plasmatiques est d'au moins 98 %, dont 66 % à l'albumine et 32 % à la globuline liant les hormones sexuelles. L'étonogestrel est métabolisé dans le foie par l'enzyme CYP3A4. La demi-vie d'élimination de l'étonogestrel est d'environ 25 à 29 heures. Après le retrait d'un implant contenant de l'étonogestrel, les concentrations du médicament étaient inférieures au seuil de détection après une semaine. La majeure partie de l'étonogestrel est excrétée dans l'urine et une petite quantité dans les selles.

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires courants de l'étonogestrel peuvent inclure des irrégularités menstruelles, une aménorrhée, des maux de tête, des nausées, une sensibilité des seins et des changements d'humeur (par exemple, une dépression), ainsi qu'une prise de poids, de l'acné et de l'hirsutisme. L'étonogestrel peut également entraîner des modifications du cholestérol total, LDL et HDL.

Les effets secondaires rares de l'étonogestrel comprennent les infections vaginales, l'intolérance aux lentilles de contact, les vomissements, la perte de cheveux, la dysménorrhée, les kystes ovariens et la fatigue, tandis que les effets secondaires rares comprennent les éruptions cutanées, l'urticaire et l'érythème noueux. Des écoulements mammaires, une grossesse extra-utérine et une exacerbation de l'angioedème peuvent également survenir lors de l'utilisation de l'étonogestrel.

Données toxicologiques

DL50 (rat, oral) : > 2000 mg/kg

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