Méthotrexate

Méthotrexate
Code ATC L01BA01, L04AX03, M01CX01
Formule C20H22N8O5
Masse molaire (g·mol−1) 454,44
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 182–189
Valeur PKS 4.7
Numéro CAS 59-05-2
Number PUB 126941
Drugbank ID DB00563
Solubilité pratiquement insoluble dans l'eau, le dichlorométhane et l'éthanol (96 %), soluble dans les acides minéraux et les alcalis

Principes de base

Le méthotrexate est un analogue de l'acide folique. L'acide folique, également appelé vitamine B9, est un composant essentiel de la division cellulaire. Le méthotrexate présente une forte similitude structurelle avec l'acide folique et peut donc inhiber les enzymes qui fixent normalement l'acide folique. Le méthotrexate est utilisé pour le traitement des tumeurs et pour combattre la polyarthrite rhumatoïde. Le méthotrexate est administré sous presque toutes les formes de dosage et nécessite une ordonnance.

Pharmacologie

Pharmacodynamie

Le méthotrexate interfère avec les processus de division cellulaire et d'inflammation. En raison de sa similarité structurelle, le méthotrexate se lie avec une plus grande affinité aux enzymes de l'acide folique et les bloque. Cela inhibe la nouvelle synthèse d'ADN dans les cellules et donc la division cellulaire. Cela a un effet particulier sur les cellules tumorales qui se divisent rapidement. Le méthotrexate est utilisé contre la polyarthrite rhumatoïde à des doses beaucoup plus faibles que dans le traitement des tumeurs. Le méthotrexate enrichit l'ATP dans les espaces intercellulaires et supprime l'inflammation.

Pharmacocinétique

Le méthotrexate a une biodisponibilité comprise entre 60 et 90 %. La concentration plasmatique la plus élevée est atteinte après environ 2 heures et la liaison moyenne aux protéines plasmatiques est d'environ 50 %. Le méthotrexate est dégradé dans une faible mesure dans le foie. Plus de 80 % de la dose est excrétée sous forme inchangée dans l'urine. La demi-vie d'élimination est de 5 à 6 heures à faible dose. En raison du dosage plus élevé dans le traitement des tumeurs, cette durée passe à environ 8-15 heures.

Interactions

Le probénécide peut ralentir l'élimination du méthotrexate, entraînant des taux plasmatiques rapidement toxiques. La colestyramine peut avoir l'effet inverse et réduire l'efficacité. Des interactions peuvent également se produire avec les AINS (anti-inflammatoires non stéroïdiens).

Toxicité

Effets secondaires

Les effets secondaires possibles sont les suivants : lésions hépatiques, sensibilité aux infections, maladies pulmonaires, troubles gastro-intestinaux, perte de cheveux, troubles de la formation du sperme et des ovules, lésions rénales et troubles du SNC. Les effets secondaires sont souvent plus graves à des doses plus élevées.

Données toxicologiques

DL50 : 135mg/kg (oral, rat)

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Auteur

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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