Valsartan

Valsartan
Code ATC C09CA03
Formule C24H29N5O3
Masse molaire (g·mol−1) 435,52
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 116–117
Valeur PKS 4.73
Numéro CAS 137862-53-4
Number PUB 60846
Drugbank ID DB00177
Solubilité pratiquement insoluble dans l'eau

Principes de base

Le valsartan est un médicament antihypertenseur appartenant au groupe des antagonistes des récepteurs de l'angiotensine II, utilisés seuls ou en association avec d'autres substances actives pour traiter l'hypertension et réduire la mortalité cardiovasculaire après un infarctus du myocarde (ID M).

Les médicaments contenant du valsartan sont soumis à une prescription médicale en Allemagne, en Autriche, en Suisse et dans d'autres pays européens.

Utilisation & indications

Le valsartan est indiqué dans le traitement de l'hypertension artérielle afin de réduire le risque d'événements cardiovasculaires mortels et non mortels, notamment les accidents vasculaires cérébraux et les crises cardiaques. Il est également indiqué dans le traitement de l'insuffisance cardiaque (classe II-IV de la NYHA) et en cas de dysfonctionnement du ventricule gauche ou de défaillance après un infarctus du myocarde, lorsque l'utilisation d'un inhibiteur de l'enzyme de conversion de l'angiotensine (IEC) n'est pas appropriée.

La posologie de la substance active se situe généralement entre 80 et 160 mg par jour, avec un maximum de 320 mg. Le valsartan est souvent dosé plus faiblement au début afin d'identifier le dosage correct en quelques itérations. Afin d'ajuster correctement la préparation, la pression artérielle du patient est souvent mesurée pendant le traitement.

Le valsartan est le plus souvent administré sous forme de comprimés, mais il est également disponible sous forme de solution.

Le valsartan est souvent utilisé dans des préparations combinées doubles avec

ou dans une préparation combinée triple avec

  • l'hydrochlorothiazide (HCT) et l'amlodipine, un bloqueur des canaux calciques.

Histoire

Lelosartan, premier sartan développé et donc substance active très similaire, a été breveté en 1991 et commercialisé pour la première fois aux États-Unis en 1995. Plus tard, le valsartan a également été développé, avec une meilleure efficacité et une durée d'action plus longue.

Contamination du valsartan en 2018

En 2018, il a été révélé que le fabricant chinois Zhejiang Huahai Pharmaceutical avait mis en circulation du valsartan contaminé dans de nombreux lots de sa production de génériques. L'Agence européenne des médicaments (EMA) a constaté qu'en raison de la contamination par la substance cancérigène N-nitrosodiméthylamine, 1 patient sur 5.000 pouvait développer un cancer supplémentaire. En conséquence, de nombreux génériques produits en Chine et contenant le principe actif valsartan ont dû être retirés du marché. Les préparations produites en Europe n'étaient pas concernées par cette contamination.

Pharmacologie

Pharmacodynamie/Mécanisme d'action

Le valsartan bloque l'action de l'angiotensine II, une substance produite par l'organisme qui rétrécit les vaisseaux sanguins et stimule la libération d'aldostérone, ce qui fait baisser la tension artérielle. La substance se lie elle-même au récepteur cible (récepteur de l'angiotensine de type I) et empêche ainsi la liaison de l'angiotensine II à l'AT1. Le valsartan est donc un antagoniste de l'AT1. Contrairement aux inhibiteurs de l'ECA, le valsartan n'influence pas le métabolisme de la bradykinine, ce qui empêche l'apparition d'une toux grasse lors de son utilisation.

Pharmacocinétique

Après administration orale, l'effet antihypertenseur du valsartan se manifeste dans un délai d'environ 2 heures. La concentration plasmatique sanguine atteint son pic dans les 2 à 6 heures chez la plupart des patients. L'absorption de nourriture avant la prise réduit la disponibilité du valsartan administré par voie orale d'environ 40 % et le pic de concentration plasmatique d'environ 50 %. Le principe actif pénètre dans le sang principalement par l'intestin. La biodisponibilité est faible et varie entre 25% (comprimés) et 40% (solutions) selon la forme d'administration.

Le valsartan est fortement lié aux protéines sériques (95 %), principalement à la sérumalbumine.

Lorsqu'il est administré par voie orale, le valsartan est principalement éliminé dans les selles (environ 83 % de la dose) et, dans une moindre mesure, dans l'urine (environ 13 % de la dose).

Interactions

Des interactions peuvent se produire en combinaison avec d'autres substances,

  • D'autres inhibiteurs du système rénine-angiotensine peuvent augmenter le risque d'hypotension, de problèmes rénaux et d'hyperkaliémie.
  • Les diurétiques d'épargne potassique, les suppléments de potassium et les substituts de sel contenant du potassium peuvent augmenter le risque d'hyperkaliémie.
  • Les AINS peuvent augmenter le risque de problèmes rénaux et réduire l'effet antihypertenseur.
  • Le valsartan peut augmenter la concentration sanguine de lithium, ce qui nécessite un contrôle permanent des taux sanguins en cas de prise simultanée. Étant donné que l'administration simultanée de lithium et d'inhibiteurs de l'ECA peut entraîner une augmentation de la concentration sanguine de lithium et de la toxicité du lithium, une surveillance médicale est également recommandée avec le valsartan.
  • Le valsartan et d'autres médicaments antihypertenseurs dépendant de l'angiotensine peuvent interagir avec les antibiotiques co-trimoxazole ou ciprofloxacine et augmenter le risque de mort subite d'origine cardiaque.

Toxicité

Contre-indications

  • Prise simultanée avec l'inhibiteur de la rénine aliskiren
  • Les patients souffrant d'une maladie rénale ne doivent pas prendre de valsartan.
  • Grossesse
  • Les mères qui allaitent ne doivent pas prendre de valsartan.

Effets secondaires

La fréquence des effets secondaires dépend de la manière dont le médicament est utilisé.

Insuffisance cardiaque

  • vertiges
  • hypotension artérielle
  • diarrhée
  • douleurs articulaires
  • fatigue
  • maux de dos

hypertension artérielle

  • Infections virales
  • Fatigue
  • Douleurs abdominales
  • Maux de tête
  • Sensation de vertige
  • Infection des voies respiratoires supérieures
  • Toux
  • Diarrhée (diarrhée)
  • rhinite/sinusite
  • Nausées
  • Pharyngite
  • Oedèmes
  • douleurs articulaires (arthralgie)

Grossesse et allaitement

Le valsartan ne doit pas être pris au cours des deuxième et troisième trimestres, car il peut entraîner des lésions chez l'enfant à naître. Aucune information n'est disponible sur l'utilisation pendant l'allaitement. Il est donc fortement déconseillé de prendre du valsartan pendant l'allaitement. Pendant la grossesse, il est recommandé d'utiliser plutôt l' alpha-méthyldopa ou le métoprolol.

Principes rédactionnels

Toutes les informations utilisées pour le contenu proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, experts, études d'universités de renom). Nous attachons une grande importance aux qualifications des auteurs et à la base scientifique des informations. Cela garantit que nos recherches sont fondées sur des résultats scientifiques.

Markus Falkenstätter

Markus Falkenstätter
Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Mag. pharm Stefanie Lehenauer

Mag. pharm Stefanie Lehenauer
Lecteur

Stefanie Lehenauer est auteur indépendante chez Medikamio depuis 2020 et a étudié la pharmacie à l'université de Vienne. Elle travaille comme pharmacienne à Vienne et se passionne pour les médicaments à base de plantes et leurs effets.

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