Flurazepam

Code ATCN05CD01
Numéro CAS17617-23-1
Numéro PUB3393
ID de DrugbankDB00690
Formule bruteC21H23ClFN3O
Masse molaire (g·mol−1)387,878
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point de fusion (°C)79,5
Point d'ébullition (°C)551,4
Solubilité0,009582 mg/mL

Principes de base

Le flurazepam est une substance active utilisée pour traiter les troubles du sommeil. Il appartient au groupe des benzodiazépines, qui ont un effet sédatif et favorisent le sommeil. Le flurazepam est une benzodiazépine à longue durée d'action. Il a un début d'action rapide et repose sur la liaison aux récepteurs GABA. Comme toutes les autres benzodiazépines, le flurazepam peut entraîner une dépendance. De même, le flurazepam est souvent utilisé abusivement comme stupéfiant. Dans les médicaments, il se présente généralement sous forme de chlorhydrate de flurazépam. Il est blanc, cristallin et très facilement soluble dans l'eau. Le temps de rêve n'est pas affecté par la prise de flurazépam.

Graphique Formule structurelle de la substance active flurazepam

Effet

Le flurazepam agit en réduisant la latence d'endormissement, c'est-à-dire le temps nécessaire pour s'endormir, et en réduisant les phases de réveil. Il se lie aux récepteurs GABA-A dans le cerveau et y renforce l'effet de l'acide gamma-aminobutyrique (GABA). Par ailleurs, il y a également une augmentation de l'afflux d'ions chlorure, ce qui provoque une irritabilité de la cellule et déclenche ainsi l'effet calmant souhaité. Un facteur important est que les benzodiazépines n'ont aucun effet sans GABA. Ce n'est pas le cas des barbituriques, mais il existe un risque plus élevé de dépression respiratoire avec les barbituriques. Si le flurazépam est pris pendant plus de 2 semaines, il y a un effet d'accoutumance, c'est-à-dire qu'il faut augmenter la dose pour obtenir le même effet. Cet effet d'accoutumance est à l'origine du potentiel de dépendance du flurazepam.

Le flurazepam est absorbé par le tractus gastro-intestinal en l'espace de 30 minutes. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est en moyenne de 2,3 heures.

Dosage

Prenez toujours le flurazepam exactement comme indiqué dans la notice ou exactement comme votre médecin vous l'a conseillé.

La dose de départ habituelle recommandée est de 15 mg par jour, mais elle peut être augmentée à 30 mg par jour si nécessaire. En général, la dose doit être maintenue aussi basse que possible.

Chez les patients âgés, la dose quotidienne ne doit PAS dépasser 15 mg.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Fréquent :

  • émotions atténuées
  • somnolence anormale
  • diminution de l'attention
  • troubles de la coordination des mouvements
  • vertiges
  • maux de tête
  • troubles du goût
  • altération de la mémoire
  • faiblesse musculaire entraînant un risque accru de chute et donc de fracture chez les personnes âgées
  • Fatigue

Occasionnellement :

  • Troubles du tractus gastro-intestinal
  • Nausées
  • Réactions cutanées
  • Modifications du comportement sexuel

Rarement :

  • Réactions d'hypersensibilité
  • troubles de la vision
  • hypotension artérielle
  • dépression respiratoire
  • rétention urinaire

très rare :

  • jaunisse
  • augmentation des enzymes hépatiques

Fréquence inconnue :

  • troubles sanguins (par ex. thrombocytopénie, leucopénie,...)
  • confusion mentale
  • hallucinations
  • Dépendance
  • Symptômes de sevrage
  • dépression
  • réactions psychiatriques et paradoxales
  • idées suicidaires
  • troubles extrapyramidaux
  • risque de chute
  • trous de mémoire

Comme les autres benzodiazépines, le flurazepam peut entraîner une dépendance.

Le flurazepam peut aggraver la dépression, provoquer des idées suicidaires, des illusions sensorielles et des troubles de la mémoire.

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

  • somnifères, tranquillisants et anesthésiques
  • analgésiques
  • anxiolytiques
  • antiépileptiques
  • médicaments contre les allergies (antihistaminiques)
  • neuroleptiques
  • antidépresseurs
  • médicaments contre le VIH
  • Opioïdes - des problèmes respiratoires potentiellement mortels peuvent survenir et entraîner la mort.
  • myorelaxants - il peut y avoir un risque accru de chute
  • la cimétidine et l'oméprazole peuvent augmenter les effets du flurazepam
  • Les antibiotiques de type macrolide, comme l'érythromycine, peuvent augmenter les effets du flurazepam.
  • Les contraceptifs (la "pilule") peuvent augmenter les effets du flurazepam.
  • La rifampicine peut diminuer les effets du flurazepam.
  • l'acide 4-hydroxybutanoïque - une dépression respiratoire potentiellement mortelle peut survenir
  • Alcool

Contre-indications

Le flurazepam ne doit PAS être utilisé dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie au flurazepam ou à d'autres benzodiazépines
  • en cas de myasthénie grave
  • en cas de dépendance existante ou antérieure aux médicaments, à l'alcool ou aux drogues
  • en cas de troubles respiratoires graves
  • en cas de lésions graves du foie
  • en cas de troubles musculaires et moteurs
  • en cas d'intoxication aiguë par l'alcool, les somnifères, les analgésiques ou les psychotropes

Limite d'âge

Le flurazepam ne doit PAS être utilisé chez les moins de 18 ans .

Chez les patients âgés, la dose doit être aussi faible que possible en raison du risque accru de chutes et, par conséquent, de fractures.

Grossesse et allaitement

Grossesse

Pendant la grossesse, le flurazepam ne doit être utilisé qu'après consultation de votre médecin.

Au cours du 1er trimestre de la grossesse, un risque accru de malformations a été discuté dans des études antérieures. Des études récentes n'ont pas pu confirmer ce lien.

Au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse, l'utilisation à court terme du flurazépam est justifiée. Cependant, des prises régulières plus longues peuvent déclencher des symptômes graves chez le nouveau-né (troubles de la régulation de la température, difficulté à boire, hypotension,...). De plus, le nouveau-né peut présenter de graves symptômes de sevrage, tels que des convulsions.

En cas de dépendance aux benzodiazépines chez une femme enceinte, il faut absolument renoncer à un sevrage pendant la grossesse, car des symptômes de sevrage graves et nocifs pour l'enfant à naître peuvent survenir. Dans tous les cas, l'accouchement devrait avoir lieu dans une clinique disposant d'un service de néonatologie.

Allaitement

Pendant l'allaitement, le flurazepam ne doit être utilisé qu'après consultation de votre médecin . En cas de prise régulière et prolongée de flurazepam, il convient d'arrêter l'allaitement, car le flurazepam passe dans le lait maternel.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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