Silodosine

Silodosine
Code ATC G04CA04
Formule C25H32F3N3O4
Masse molaire (g·mol−1) 495,53
État d'agrégation solide
Point de fusion (°C) 105–109
Numéro CAS 160970-54-7
Number PUB 5312125
Drugbank ID DB06207
Solubilité faiblement soluble dans l'eau

Principes de base

La silodosine est une substance médicamenteuse utilisée pour traiter les symptômes liés à l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Elle appartient au groupe des antagonistes des récepteurs adrénergiques alpha-1.

Utilisation et indications

La silodosine est indiquée pour le traitement des signes et des symptômes de l'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP). Elle n'est pas indiquée pour le traitement de l'hypertension.

La silodosine est disponible sous forme de capsules orales d'une dose de 4 mg ou 8 mg. La dose recommandée est de 8 mg. Au début, la dose est généralement de 4 mg et est augmentée à 8 mg au cours du traitement si nécessaire. En cas de limitation de la fonction rénale, une dose réduite de 4 mg peut être nécessaire. L'administration se fait 1 fois par jour et doit, si possible, toujours être prise à la même heure. La prise devrait en outre se faire avec un repas.

La substance active est autorisée aux États-Unis, dans l'UE et en Suisse. Des génériques sont désormais disponibles dans certains pays.

Histoire

La silodosine a été développée par les entreprises japonaises Kissei Pharmaceutical et Daiichi Sankyo et a été autorisée pour la première fois au Japon en 2006. En 2008, la substance a été autorisée aux États-Unis. En 2010 et 2016, les autorisations de mise sur le marché ont été accordées respectivement dans l'UE et en Suisse.

Pharmacologie

Pharmacologie et mécanisme d'action

L'hyperplasie bénigne de la prostate (HBP) est une maladie fréquente chez les hommes âgés. Elle se produit lorsque la prostate, une glande située sous la vessie, augmente de taille et comprime l'urètre. Les symptômes possibles sont des difficultés à uriner, un faible débit d'urine et une envie fréquente d'uriner.

La cause exacte de l'HBP n'est pas entièrement comprise, mais on pense qu'elle est influencée par des changements hormonaux qui surviennent avec l'âge de l'homme. On pense qu'une augmentation du taux de dihydrotestostérone (DHT), une hormone dérivée de la testostérone, stimule la croissance des cellules de la prostate. Cela entraîne une augmentation de la taille de la prostate et, par conséquent, les symptômes de l'HBP.

Le tonus des muscles lisses de la prostate est régulé par le sous-type α-adrénorécepteur α1A. La silodosine est un antagoniste des récepteurs adrénergiques α1 qui présente la plus grande sélectivité pour le sous-type de récepteur adrénergique α1A. En bloquant la voie de signalisation des récepteurs adrénergiques α1A, la silodosine favorise la relaxation des muscles lisses de la prostate et de l'urètre, améliorant ainsi les symptômes de l'HBP. La silodosine agit également sur les nerfs afférents de la vessie et peut en outre soulager l'hyperactivité vésicale et les symptômes de congestion.

Pharmacocinétique

La silodosine est rapidement absorbée après une prise orale. La biodisponibilité absolue est d'environ 32 %. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique maximale est d'environ 3 heures. La prise avec des aliments riches en graisses diminue la concentration plasmatique maximale d'environ 20 à 40 % et retarde le temps pour l'atteindre d'environ 1 heure. Le volume de distribution apparent est d'environ 50 L. La liaison aux protéines plasmatiques est d'environ 97 %. L'enzyme principalement responsable de la métabolisation est l'UGT2B7. Les autres enzymes impliquées dans le métabolisme sont les alcools déshydrogénases, les aldéhydes déshydrogénases et le CYP3A4. Un peu plus de la moitié de la dose est éliminée par les selles, tandis qu'environ 30 % sont éliminés par l'urine. La demi-vie d'élimination est d'environ 13 heures.

Interactions

Comme la silodosine est en partie métabolisée par le CYP3A4, les médicaments qui inhibent cette enzyme peuvent fortement augmenter le risque d'effets secondaires. Il s'agit par exemple des antifongiques azolés ou des inhibiteurs de la protéase du VIH comme le ritonavir. Une prise simultanée avec d'autres antagonistes des récepteurs alpha-adrénergiques n'est pas recommandée.

De plus, en cas de prise simultanée avec des inhibiteurs de la PDE (par ex. : sildénafil) et des antihypertenseurs, les effets secondaires doivent être surveillés de près.

Toxicité

Contre-indications

La prise en cas d'allergie existante à la substance active est contre-indiquée.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir pendant la prise de silodosine :

  • Troubles de l'éjaculation
  • diminution du nombre de spermatozoïdes dans l'éjaculat et altération réversible de la fertilité
  • hypotension et vertiges
  • Diarrhée
  • congestion nasale
  • Diminution de la libido
  • Tachycardie
  • Troubles de l'érection
  • Nausées
  • Sécheresse de la bouche

Dans de rares cas, le syndrome de l'iris flottant peut apparaître. Ce syndrome peut entraîner des complications lors d'une opération de la cataracte.

Grossesse et allaitement

Comme la silodosine est utilisée exclusivement chez les hommes, il n'existe pas de données sur son utilisation pendant la grossesse et l'allaitement. La silodosine ne doit pas être utilisée par les femmes.

Principes rédactionnels

Toutes les informations utilisées pour le contenu proviennent de sources vérifiées (institutions reconnues, experts, études d'universités de renom). Nous attachons une grande importance aux qualifications des auteurs et à la base scientifique des informations. Cela garantit que nos recherches sont fondées sur des résultats scientifiques.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Auteur

Markus Falkenstätter est auteur sur des sujets pharmaceutiques dans la rédaction médicale de Medikamio. Il en est au dernier semestre de ses études de pharmacie à l'université de Vienne et aime le travail scientifique dans le domaine des sciences naturelles.

Dr. med. univ. Bernhard Peuker, MSc

Dr. med. univ. Bernhard Peuker, MSc
Auteur

Bernhard Peuker est lecteur et conseiller médical chez Medikamio et travaille comme médecin à Vienne. Dans son travail, il met à profit ses connaissances cliniques, son expérience pratique et sa passion scientifique.

Le contenu de cette page est une traduction automatisée et de haute qualité de DeepL. Le contenu original en langue allemande se trouve ici.

Ton assistant personnel en matière de médicaments

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über Medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Médicaments

Consultez ici notre vaste base de données de médicaments de A à Z, avec leurs effets et leurs ingrédients.

Substances

Toutes les substances actives avec leur application, leur composition chimique et les médicaments dans lesquels elles sont contenues.

Maladies

Causes, symptômes et options de traitement pour les maladies et blessures courantes.

Le contenu indiqué ne remplace pas la notice originale du médicament, notamment en ce qui concerne le dosage et l'effet des différents produits. Nous ne pouvons assumer aucune responsabilité quant à l'exactitude des données, car les données ont été en partie converties automatiquement. Un médecin doit toujours être consulté pour les diagnostics et autres questions de santé. Vous trouverez de plus amples informations à ce sujet ici.