Bromfenac

Il bromfenac è un antinfiammatorio non steroideo e viene utilizzato localmente sull'occhio dopo l'intervento di cataratta per trattare l'infiammazione oculare. La sostanza ha un effetto antinfiammatorio. Questo intervento viene eseguito principalmente su pazienti anziani che soffrono di un annebbiamento del cristallino (cataratta) che si sviluppa con l'età. L'effetto del bromfenac è dovuto all'inibizione delle prostaglandine, che sono coinvolte, tra l'altro, nella mediazione locale del dolore e nei processi infiammatori.

Usi e indicazioni

Il bromfenac è disponibile in commercio come soluzione sotto forma di collirio con il nome di Yellox®.

Il collirio viene applicato due volte al giorno (al mattino e alla sera) con una goccia nell'occhio interessato il giorno successivo all'intervento. Non si deve superare questa dose e l'uso del farmaco per un periodo di due settimane.

Storia

Il bromfenac è disponibile in Giappone sotto forma di collirio dal 2000.

Il farmaco è stato approvato dalla FDA per uso oftalmico negli Stati Uniti nel 2005 con il nome di Xibrom. In precedenza, nel 1997, era disponibile sul mercato come antidolorifico orale con il nome di Duract. Tuttavia, questo è stato ritirato solo dopo un anno perché molti pazienti lo assumevano per un periodo superiore al massimo raccomandato di 10 giorni. Di conseguenza, secondo numerose segnalazioni, avrebbe causato epatotossicità (tossicità epatica).

Dal 2011 il bromfenac è disponibile anche come collirio nell'UE ed è ora disponibile in tutto il mondo.

Farmacodinamica/meccanismo d'azione

Come farmaco antinfiammatorio non steroideo, il bromfenac blocca la formazione di prostaglandine inibendo la ciclossigenasi. La ciclossigenasi è un enzima che sintetizza le prostaglandine coinvolte nello sviluppo del dolore durante l'infiammazione. Si distingue tra COX-1, che è espressa in modo quasi ubiquitario nell'organismo sano, e COX-2, che è sempre più espressa nei tessuti danneggiati e infiammati. In questi tessuti la COX-2 forma le prostaglandine che mantengono o aumentano l'infiammazione.

Il bromfenac inibisce la COX-1 solo leggermente, ma la COX-2 in modo molto più marcato. Inibendo la COX-2, non vengono prodotte prostaglandine e quindi il processo infiammatorio viene alleviato.

Farmacocinetica

Il bromfenac è strutturalmente derivato dal farmaco antinfiammatorio non steroideo amfenac mediante l'aggiunta di un atomo di bromo. Il bromfenac è caratterizzato da una maggiore lipofilia, che gioca un ruolo decisivo nel suo effetto. Il bromfenac viene assorbito entro soli 15 minuti dall'applicazione, poiché viene assorbito molto bene dalla cornea e dal tessuto oculare retrostante.

Dopo 150-180 minuti da una singola dose, la concentrazione massima del principio attivo viene raggiunta nell'umor acqueo, che si trova nelle camere anteriori e posteriori dell'occhio. Questi valori massimi si mantengono per dodici ore.

Il principio attivo è quasi completamente legato alle proteine plasmatiche.

Viene metabolizzato principalmente dall'enzima CYP2C9 e quindi escreto nelle urine.

Interazioni

Allo stato attuale della scienza, non sono note interazioni.

Controindicazioni e precauzioni

Il medicinale non deve essere utilizzato in caso di allergia al bromfenac o a qualsiasi altro ingrediente della formulazione e in tal caso non deve essere utilizzato.

Se il bromfenac viene assunto contemporaneamente ad altri FANS come l'acido acetilsalicilico o l'ibuprofene, possono verificarsi asma, allergia cutanea o grave infiammazione nasale. In tal caso, il farmaco non deve essere utilizzato. Pertanto, inizialmente si consiglia cautela.

L'uso contemporaneo di steroidi come il cortisone può provocare effetti collaterali indesiderati.

Inoltre, si consiglia cautela in caso di:

• disturbi emorragici o se in passato sono stati assunti farmaci che possono prolungare il tempo di sanguinamento, come il warfarin o l'acido acetilsalicilico.
• Problemi agli occhi esistenti
• Diabete (diabete )
• artrite reumatoide
• operazioni agli occhi ripetute a breve distanza di tempo

Yellox® non deve essere utilizzato nei bambini e negli adolescenti!

Prima di assumere Yellox® insieme ad altri farmaci, è necessario consultare il medico o il farmacista per un chiarimento tempestivo.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali elencati di seguito possono verificarsi o meno. Nel complesso, il Bromfenac collirio è ben tollerato.

Gli effetti collaterali che possono verificarsi occasionalmente sono

• Sensazione di corpo estraneo nell'occhio
• Arrossamento e infiammazione dell'occhio
• prurito, irritazione o dolore all'occhio
• Gonfiore o sanguinamento della palpebra
• Visione alterata
• Macchie in movimento davanti agli occhi
• Diminuzione della vista
• Disagio oculare
• Disturbi della luce
• Visione limitata o offuscata
• Gonfiore del viso

In rari casi, possono verificarsi anche danni alla superficie dell'occhio o all'asma.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, la somministrazione del medicinale Yellox® con il principio attivo bromfenac è consentita solo se prescritta dal medico, ma è generalmente sconsigliata. La somministrazione non è consentita negli ultimi tre mesi di gravidanza. Le madri che allattano al seno possono usare Yellox®.