Sitagliptin

Sitagliptin
Codice ATC A10BH01
Formula C16H15F6N5O
Massa molare (g·mol−1) 407,31
Stato di aggregazione soldio
Valore PKS 8.78
Numero CAS 486460-32-6
Numero PUB 4369359
Drugbank ID DB01261
Solubilità solubile in acqua

Nozioni di base

Sitagliptin è un farmaco antidiabetico orale usato per trattare il diabete di tipo 2. Sitagliptin è un inibitore orale della dipeptidil peptidasi-4 (DPP-4) usato in combinazione con la dieta e l'esercizio fisico per migliorare il controllo della glicemia. Si prende per bocca. È anche disponibile nella combinazione di farmaci a dose fissa sitagliptin/metformina.

Farmacologia

Farmacodinamica

L'inibizione di DPP-4 da parte di sitagliptin rallenta l'inattivazione mediata da DPP-4 delle incretine come GLP-1 e GIP. Le incretine sono rilasciate durante il giorno e upregolate in risposta ai pasti come parte dell'omeostasi del glucosio. La diminuzione dell'inibizione delle incretine aumenta la sintesi di insulina e diminuisce il rilascio di glucagone in modo dipendente dalla concentrazione di glucosio. Questi effetti si traducono in un miglioramento complessivo del controllo glicemico, come evidenziato dalla riduzione dell'emoglobina glicosilata (HbA1c).


Farmacocinetica

Sitagliptin è biodisponibile per via orale all'87% e l'assunzione con o senza cibo non ha effetti sulla sua farmacocinetica. Sitagliptin raggiunge la massima concentrazione plasmatica entro 2 ore. Il legame con le proteine è di circa il 38%. Sitagliptin è in gran parte non metabolizzato, con il 79% della dose escreta nelle urine come composto genitore invariato. Le vie metaboliche minori sono mediate principalmente dal citocromo p450 CYP3A4 e in misura minore dal CYP2C8. L'emivita plasmatica è di circa 12,4 ore.


Tossicità

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali comuni sono mal di testa, gonfiore delle gambe e infezioni del tratto respiratorio superiore. Gli effetti collaterali gravi possono includere angioedema, basso livello di zucchero nel sangue, problemi renali, pancreatite e dolori articolari. Non è chiaro se sia sicuro da usare durante la gravidanza o l'allattamento.

Fonti

  • PubChem
  • Drugbank
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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