Desogestrel is een progestageen-medicijn dat wordt gebruikt in anticonceptiepillen voor vrouwen. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van menopauzesymptomen bij vrouwen. Het geneesmiddel is beschikbaar en wordt alleen of in combinatie met een oestrogeen gebruikt. Het wordt via de mond ingenomen.
| Medicijn | Stof(fen) | Vergunninghouder |
|---|---|---|
| Cerazette, 75 microgram filmomhulde tabletten | Desogestrel | N.V. Organon |
| Desogestrel 0,075 mg Teva, filmomhulde tabletten | Desogestrel | Teva |
| Solgest 0,075 mg filmomhulde tabletten | Desogestrel | Gedeon Richter |
| Desogestrel Actavis 0,075 mg | Desogestrel | Actavis |
| Desogestrel CF 0,075 mg, tabletten | Desogestrel | Centrafarm |
Orale anticonceptiemiddelen die desogestrel bevatten, onderdrukken de gonadotrofinen en remmen zo de ovulatie. Desogestrel bindt zich aan progesteron- en androgeenreceptoren en vertraagt de afgifte van gonadotropin-releasing hormone (GnRH) uit de hypothalamus. Dit proces leidt tot de onderdrukking van de normale fysiologische stijging van het luteïniserend hormoon (LH) die aan de ovulatie voorafgaat. Het remt het openbreken van follikels en het vrijkomen van levensvatbare eicellen uit de eierstokken. Desogestrel blijkt doeltreffender te zijn als het vóór de ovulatie wordt toegediend.
Orale absorptie is snel en de maximale plasmaconcentratie wordt na ongeveer 2 uur bereikt. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 60-80%. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 96-98%. De metabolisering vindt plaats in de lever, waar desogestrel wordt omgezet in zijn actieve metaboliet etonogestrel. De uitscheiding vindt hoofdzakelijk plaats via de urine.
Vaak voorkomende bijwerkingen van desogestrel zijn onregelmatige menstruatie, amenorroe, hoofdpijn, misselijkheid, gevoelige borsten en stemmingsveranderingen (bv. depressie), maar ook gewichtstoename, acne en hirsutisme.
Desogestrel kan ook veranderingen in het totale, LDL- en HDL-cholesterolgehalte veroorzaken. Zeldzame bijwerkingen van desogestrel zijn onder meer vaginale infecties, intolerantie voor contactlenzen, braken, haaruitval, dysmenorroe, ovariumcysten en vermoeidheid, terwijl zeldzame bijwerkingen huiduitslag, urticaria en erythema nodosum zijn. Borstuitvloeiing, buitenbaarmoederlijke zwangerschap en verergering van angio-oedeem kunnen ook optreden bij desogestrel.
Ernstige bijwerkingen van gecombineerde orale anticonceptiva die desogestrel bevatten, kunnen zijn: veneuze trombo-embolie, arteriële trombo-embolie, hormoonafhankelijke tumoren (bv. levertumoren, borstkanker) en melasma.
LD50 (rat, oraal): >2000 mg/kg
| ATC-Code | G03AC09 |
| Moleculaire formule | C22H30O |
| Molaire massa (g·mol−1) | 310,47 |
| Fysieke toestand | solide |
| Smeltpunt (°C) | 109-110 |
| PKS-waarde | 13.04 |
| CAS-nummer | 54024-22-5 |
| PUB-nummer | 40973 |
| Drugbank ID | DB00304 |
Advertentie
