Desogestrel

ATC-codeG03AC09
CAS-nummer54024-22-5
PUB-nummer40973
Drugbank IDDB00304
Empirische formuleC22H30O
Molaire massa (g·mol−1)310,47
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)109-110
PKS-waarde13.04

Basis

Desogestrel is een progestageen-medicijn dat wordt gebruikt in anticonceptiepillen voor vrouwen. Het wordt ook gebruikt bij de behandeling van menopauzesymptomen bij vrouwen. Het geneesmiddel is beschikbaar en wordt alleen of in combinatie met een oestrogeen gebruikt. Het wordt via de mond ingenomen.

Farmacologie

Farmacodynamica

Orale anticonceptiemiddelen die desogestrel bevatten, onderdrukken de gonadotrofinen en remmen zo de ovulatie. Desogestrel bindt zich aan progesteron- en androgeenreceptoren en vertraagt de afgifte van gonadotropin-releasing hormone (GnRH) uit de hypothalamus. Dit proces leidt tot de onderdrukking van de normale fysiologische stijging van het luteïniserend hormoon (LH) die aan de ovulatie voorafgaat. Het remt het openbreken van follikels en het vrijkomen van levensvatbare eicellen uit de eierstokken. Desogestrel blijkt doeltreffender te zijn als het vóór de ovulatie wordt toegediend.

Farmacokinetica

Orale absorptie is snel en de maximale plasmaconcentratie wordt na ongeveer 2 uur bereikt. De biologische beschikbaarheid is ongeveer 60-80%. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 96-98%. De metabolisering vindt plaats in de lever, waar desogestrel wordt omgezet in zijn actieve metaboliet etonogestrel. De uitscheiding vindt hoofdzakelijk plaats via de urine.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Vaak voorkomende bijwerkingen van desogestrel zijn onregelmatige menstruatie, amenorroe, hoofdpijn, misselijkheid, gevoelige borsten en stemmingsveranderingen (bv. depressie), maar ook gewichtstoename, acne en hirsutisme.

Desogestrel kan ook veranderingen in het totale, LDL- en HDL-cholesterolgehalte veroorzaken. Zeldzame bijwerkingen van desogestrel zijn onder meer vaginale infecties, intolerantie voor contactlenzen, braken, haaruitval, dysmenorroe, ovariumcysten en vermoeidheid, terwijl zeldzame bijwerkingen huiduitslag, urticaria en erythema nodosum zijn. Borstuitvloeiing, buitenbaarmoederlijke zwangerschap en verergering van angio-oedeem kunnen ook optreden bij desogestrel.

Ernstige bijwerkingen van gecombineerde orale anticonceptiva die desogestrel bevatten, kunnen zijn: veneuze trombo-embolie, arteriële trombo-embolie, hormoonafhankelijke tumoren (bv. levertumoren, borstkanker) en melasma.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): >2000 mg/kg

Bronnen

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio