Farmacodynamica
Het precieze werkingsmechanisme van de stof is nog niet volledig opgehelderd. Aangenomen wordt dat isotretinoïne enige invloed heeft op de celcyclus, celdifferentiatie en celoverleving. Hierdoor wordt de productie van talk in de poriën van de huid sterk verminderd. Hierdoor raken de poriën minder verstopt en kunnen acne-veroorzakende bacteriën zich minder goed vermenigvuldigen op de huid. Het heeft weinig tot geen effect op de receptoren voor zijn moederstof vitamine A.
Farmacokinetica
Isotretinoïne bereikt zijn hoogste plasmaconcentratie na ongeveer 1-4 uur na inname. Vanwege de structurele eigenschappen van de stof moeten preparaten die isotretinoïne bevatten, samen met vette voeding worden ingenomen. Het geneesmiddel is voor 99,99% gebonden aan eiwitten en heeft een halfwaardetijd van ongeveer 20 uur. Ongeveer de helft van de ingenomen dosis wordt afgebroken tot verschillende metabolieten en uitgescheiden in de urine. Het resterende deel wordt onveranderd in de ontlasting uitgescheiden.
Drug interacties
Inname van het geneesmiddel samen met tetracyclinen kan een verhoging van de intracraniële druk veroorzaken. Ook andere keratolytica mogen niet gelijktijdig worden ingenomen. Bovendien moet gelijktijdige inname met voedingssupplementen die vitamine A bevatten en consumptie van leverproducten worden vermeden.