Levocabastine werkt als een selectieve competitieve antagonist op histamine-1 receptoren. Dit betekent dat het histamine, de stof die normaal bindt aan histamine-1 receptoren, verdringt. In deze context betekent selectief dat de werkzame stof alleen aan deze ene receptor bindt. De verplaatsing van het eigenlijke substraat (agonist) wordt competitief genoemd. De competitieve antagonist, in dit geval levocabastine, probeert de eigenlijke agonist, in dit geval histamine, te verdringen door sterker aan de receptor te binden. Histamine is een endogene boodschapperstof (mediator) en wordt voornamelijk afgegeven door mestcellen bij allergieën. De overmatige afgifte van histamine leidt tot een reeks reacties in het lichaam, die onder andere verantwoordelijk zijn voor de typische symptomen van een allergie. Het is echter belangrijk op te merken dat de symptomen alleen optreden wanneer er een overmatige afgifte van histamine is en dat het betreffende allergeen hiervoor verantwoordelijk is. Een allergie is een overreactie van het immuunsysteem op onschadelijke stoffen, die heel verschillend kunnen zijn.
Levocabastine wordt omgezet (gemetaboliseerd) door de lever en uitgescheiden in de urine door de nieren. Absorptie (opname in de bloedbaan) gebeurt snel en voornamelijk via de slijmvliezen. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed, is 30-60% bij gebruik als oogdruppels en 60-80% bij gebruik in de neus. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van het werkzame bestanddeel uit te scheiden, is ongeveer 35-40 uur. Dit bevordert een effect dat tot 12 uur kan aanhouden.