Levocabastine

ATC-codeR01AC02, S01GX02
CAS-nummer79449-98-2
PUB-nummer54385
Drugbank IDDB01106
Empirische formuleC26H29FN2O2
Molaire massa (g·mol−1)420,519
Aggregatietoestandsolide
Dichtheid (g·cm−3)1,2
Smeltpunt (°C)325,84
Kookpunt (°C)629,40
PKS-waarde3,71
Oplosbaarheid0,00347 mg/mL

Basis

Levocabastine is een actief ingrediënt voor de behandeling van allergieën. Het behoort tot de groep van 2e generatie antihistaminica en wordt voornamelijk gebruikt in oogdruppels en neussprays. Levocabastine kan worden gebruikt voor de behandeling van allergische conjunctivitis of als neusspray bij hooikoorts. Het zit meestal in geneesmiddelen als levocabastinehydrochloride en is onoplosbaar in water.

Grafische structuurformule van de werkzame stof levocabastine

Effect

Levocabastine werkt als een selectieve competitieve antagonist op histamine-1 receptoren. Dit betekent dat het histamine, de stof die normaal bindt aan histamine-1 receptoren, verdringt. In deze context betekent selectief dat de werkzame stof alleen aan deze ene receptor bindt. De verplaatsing van het eigenlijke substraat (agonist) wordt competitief genoemd. De competitieve antagonist, in dit geval levocabastine, probeert de eigenlijke agonist, in dit geval histamine, te verdringen door sterker aan de receptor te binden. Histamine is een endogene boodschapperstof (mediator) en wordt voornamelijk afgegeven door mestcellen bij allergieën. De overmatige afgifte van histamine leidt tot een reeks reacties in het lichaam, die onder andere verantwoordelijk zijn voor de typische symptomen van een allergie. Het is echter belangrijk op te merken dat de symptomen alleen optreden wanneer er een overmatige afgifte van histamine is en dat het betreffende allergeen hiervoor verantwoordelijk is. Een allergie is een overreactie van het immuunsysteem op onschadelijke stoffen, die heel verschillend kunnen zijn.

Levocabastine wordt omgezet (gemetaboliseerd) door de lever en uitgescheiden in de urine door de nieren. Absorptie (opname in de bloedbaan) gebeurt snel en voornamelijk via de slijmvliezen. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van het werkzame bestanddeel dat beschikbaar is in het bloed, is 30-60% bij gebruik als oogdruppels en 60-80% bij gebruik in de neus. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van het werkzame bestanddeel uit te scheiden, is ongeveer 35-40 uur. Dit bevordert een effect dat tot 12 uur kan aanhouden.

Dosering

Neem Levocabastine altijd precies in zoals beschreven in de bijsluiter of zoals geadviseerd door uw arts.

Volwassenen:

De gebruikelijke aanbevolen dosis is 0,1 mg tweemaal daags per neusgat of 0,015 mg tweemaal daags per oog.

De aanbevolen dosis kan worden verhoogd tot 4 keer per dag.

Kinderen en adolescenten vanaf 8 jaar:

De gebruikelijke aanbevolen dosis is 0,1 mg per neusgat 2x daags of 0,015 mg per oog 2x daags .

De aanbevolen dosis kan worden verhoogd tot 4 keer per dag.

Bijwerkingen

De volgende bijwerkingen kunnen optreden:

Zeer vaak:

Vaak voorkomend:

Soms:

  • Overgevoeligheid
  • Zwelling van het ooglid
  • Hartritmestoornissen (hartkloppingen)
  • Kortademigheid
  • Neus ongemak
  • verstopte neus
  • bronchospasme
  • malaise
  • Irritatie, pijn en droogheid op de plaats van toediening (neus)

Zelden:

Zeer zelden:

  • Pijnlijke zwelling van de huid en slijmvliezen
  • Conjunctivitis (ontsteking van het bindvlies)
  • Zwelling van het oog
  • Ontsteking van de oogleden (blepharitis)
  • Verhoogde ophoping van bloed in het oog (oculaire hyperemie)
  • tranende ogen
  • contactdermatitis
  • netelroos
  • Reacties op de plaats van toediening (ogen)

Frequentie onbekend:

Interacties

Interacties kunnen optreden als de volgende geneesmiddelen tegelijkertijd worden ingenomen:

  • de absorptie van levocabastine kan verminderd zijn met oxymetazoline

Contra-indicaties

Levocabastine mag NIET worden ingenomen in de volgende gevallen:

  • in geval van allergie voor Levocabastine
  • bij kinderen jonger dan 8 jaar

Leeftijdsbeperking

Levocabastine mag pas vanaf 8 jaar worden ingenomen. Vanaf 65 jaar kan de afbraak van levocabastine langer duren.

Zwangerschap & borstvoeding

Levocabastine mag alleen tijdens de zwangerschap worden gebruikt na een zorgvuldige risico-batenanalyse door een arts. In dierstudies werden toxische effecten bij de ongeboren baby alleen waargenomen bij een overdosis van 1250 maal de aanbevolen dosis.

Tijdens de borstvoeding mag levocabastine alleen worden ingenomen na overleg met een arts, omdat het overgaat in de moedermelk. Er zijn echter geen verdere gegevens over het gebruik tijdens de borstvoeding.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio