Salbutamol

ATC-codeR03AC02, R03CC02
CAS-nummer18559-94-9
PUB-nummer2083
Drugbank IDDB01001
Empirische formuleC13H21NO3
Molaire massa (g·mol−1)239,31
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)151
PKS-waarde10.3

Basis

Salbutamol is een kortwerkende, selectieve bèta-2-adrenoreceptoragonist die wordt gebruikt bij de behandeling van astma en COPD. Het is 29 keer selectiever voor bèta-2-receptoren dan voor bèta-1-receptoren, waardoor het een hogere specificiteit heeft voor de receptoren in de longen in vergelijking met bèta-1-receptoren in het hart. Salbutamol wordt in het algemeen gebruikt bij bronchospasmen die worden veroorzaakt door bronchiale astma, chronische bronchitis en andere chronische longaandoeningen zoals chronisch obstructieve longziekte (COPD). Het wordt ook profylactisch gebruikt voor door inspanning veroorzaakte astma. Salbutamol wordt uitsluitend toegediend in de vorm van een aërosol voor inhalatie. Salbutamol is alleen op recept verkrijgbaar.

Farmacologie

Farmacodynamica

Salbutamol is een bèta-receptoragonist en is veel selectiever voor β2-receptoren, die de voornaamste receptoren op de gladde spieren van de bronchiën zijn. Activering van deze receptoren leidt ertoe dat adenylaat-cyclase ATP omzet in cAMP, waardoor een signaalcascade op gang komt die de intracellulaire concentratie van calciumionen (nodig voor spiersamentrekkingen) verlaagt. De toename van cAMP remt ook de afgifte van ontstekingsmediatoren en cytokinen door ontstekingscellen in de luchtwegen, wat verder helpt om de symptomen te verlichten.

Farmacokinetica

Na inhalatie werkt salbutamol plaatselijk in op de gladde spieren van de bronchiën. Het medicijn is aanvankelijk niet op te sporen in het bloed. Na 2 tot 3 uur verschijnen lage concentraties in plasma, waarschijnlijk als gevolg van het deel van de dosis dat wordt ingeslikt en in de darm wordt geabsorbeerd. Salbutamol is slechts zwak gebonden aan plasma-eiwitten. Salbutamol wordt niet in de longen gemetaboliseerd, maar wordt in de lever omgezet in salbutamol 4'-O-sulfaat, dat weinig farmacologische activiteit heeft. Na orale toediening wordt 58-78% van de dosis binnen 24 uur in de urine uitgescheiden, ongeveer 60% als metabolieten. Een klein deel wordt via de feces uitgescheiden.

Drug interacties

Interacties kunnen optreden in combinatie met de volgende geneesmiddelen:

  • Xanthinederivaten, diuretica en steroïden kunnen leiden tot een acuut kaliumtekort.
  • gelijktijdig gebruik met niet-selectieve bètablokkers kan leiden tot ernstige bronchoconstrictie
  • Salbutamol kan het effect van antidiabetica verzwakken.
  • Samen met andere sympathomimetica kan een ongewenste toename van het effect optreden.
  • Levodopa, L-thyroxine en alcohol kunnen de cardiovasculaire regulatie beïnvloeden.
  • MAO-remmers en tricyclische antidepressiva kunnen het effect van salbutamol versterken.
  • gehalogeneerde anesthetica kunnen ernstige hartritmestoornissen veroorzaken

Toxiciteit

Bijwerkingen

De meest voorkomende bijwerkingen zijn beven, angst, hoofdpijn, spierkrampen, droge mond en hartkloppingen. Andere symptomen kunnen zijn: tachycardie, hartritmestoornissen, blozen van de huid, myocardischemie (zeldzaam) en slaap- en gedragsstoornissen. Zelden voorkomend maar significant zijn allergische reacties met paradoxaal bronchospasme, urticaria (netelroos), angio-oedeem, hypotensie en collaps. Hoge doses of langdurig gebruik kunnen hypokaliëmie veroorzaken, wat vooral moet worden opgemerkt bij patiënten met nierfalen.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 660 mg-kg-1

Bronnen

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer


Medicijnen met Salbutamol

Salbutamol Actavis 100 CFK-vrije Inhalator, aërosol, suspensie, 100 microgram/dosis

Salbutamol Actavis 100 CFK-vrije Inhalator, aërosol, suspensie, 100 microgram/dosis

Actavis

Lees meer
Salbutamol 5=1 PCH, inhalatievloeistof 5 mg/ml

Salbutamol 5=1 PCH, inhalatievloeistof 5 mg/ml

Pharmachemie

Lees meer
Salbutamol 100 Redihaler 100 microgram/dosis, aërosol, suspensie

Salbutamol 100 Redihaler 100 microgram/dosis, aërosol, suspensie

Teva

Lees meer
Ventolin Injectie, oplossing voor injectie 0,5 mg/ml

Ventolin Injectie, oplossing voor injectie 0,5 mg/ml

GlaxoSmithKline

Lees meer
Combivent Unit Dose, verneveloplossing

Combivent Unit Dose, verneveloplossing

Boehringer Ingelheim

Lees meer
Ventolin 5,0 Nebules, verneveloplossing 2 mg/ml

Ventolin 5,0 Nebules, verneveloplossing 2 mg/ml

GlaxoSmithKline

Lees meer
Ventolin 100 Inhalator CFK-vrij, aërosol, suspensie 100 microgram/dosis

Ventolin 100 Inhalator CFK-vrij, aërosol, suspensie 100 microgram/dosis

Euro Registratie Collectief

Lees meer
Salbutamol CF 5 mg/ml, inhalatievloeistof

Salbutamol CF 5 mg/ml, inhalatievloeistof

Centrafarm

Lees meer

Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio