Acetilcisteína

Acetilcisteína
Código ATC R05CB01, S01XA08, V03AB23
Fórmula C5H9NO3S
Massa Molar (g·mol−1) 163,20
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 106–108
Número CAS 616-91-1
Número PUB 581
Drugbank ID DB06151
Solubilidade solúvel em água e álcool, praticamente insolúvel em clorofórmio e éter

Noções básicas

A acetilcisteína é uma modificação (derivada) sintética do aminoácido cisteína que ocorre naturalmente. A acetilcisteína é utilizada como expectorante nas doenças respiratórias e como antídoto na intoxicação por paracetamolina. O efeito como expectorante não está totalmente comprovado. É administrado peroralmente, por inalação ou parenteralmente. A maioria das formas de acetilcisteína não requer receita médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O efeito mucolítico é aparentemente baseado na clivagem das pontes de bissulfureto que ocorrem nos mucopolissacáridos (um componente do muco). Isto torna o muco mais fino e mais fácil de tossir. O efeito como antídoto do paracetamol surge através da metabolização da acetilcisteína para a cisteína. A cisteína é necessária para a formação do glutationa, que desempenha um papel importante na degradação do paracetamol em metabólitos não tóxicos.

Farmacocinética

A biodisponibilidade da acetilcisteína é de apenas 5-10%. A razão para isto é a rápida metabolização da cisteína no fígado. A ligação da proteína plasmática é de cerca de 83%. A cisteína resultante é absorvida pelo metabolismo natural dos aminoácidos do organismo e, assim, metabolizada. A meia-vida é de cerca de 5-6 horas.

Interacções

A acetilcisteína não deve ser tomada junto com os supressores de tosse, pois isso inibe a tosse. A acetilcisteína inactiva alguns antibióticos (penicilinas, aminoglicosídeos, tetraciclina). Portanto, devem ser tomadas com 2 horas de diferença uma da outra. A acetilcisteína pode aumentar o efeito do trinitrato de glicerol, o que pode levar a efeitos colaterais que ameaçam a vida.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários associados ao uso de acetilcisteína são ocasionais a raros.

Estes incluem:

  • Dor de cabeça
  • Reclamações gastrintestinais
  • Rashes
  • Comichão
  • Dificuldades respiratórias
  • Hipotensão e choque

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 5050 mg-kg-1

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