Apixaban

Apixaban
Código ATC B01AF02
Fórmula C25H25N5O4
Massa Molar (g·mol−1) 459,50
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 326.53
Ponto de ebulição (°C) 770.5
Valor PKS 13.2
Número CAS 503612-47-3
Número PUB 10182969
Drugbank ID DB06605
Solubilidade schlecht löslich in Wasser

Noções básicas

Apixaban é um medicamento anticoagulante utilizado para tratar e prevenir coágulos sanguíneos e para prevenir acidentes vasculares cerebrais em pessoas com fibrilhação atrial. Em particular, é utilizado para prevenir coágulos de sangue após cirurgia de substituição da anca ou joelho e em pessoas que tenham sido previamente diagnosticadas com coágulos de sangue. É preferida como alternativa à warfarina, não requer monitorização por análises ao sangue, pode ser tomada oralmente e tem um perfil de efeito secundário mais favorável. É levado pela boca.

Em 2007, a Pfizer e a Bristol-Myers Squibb começaram a desenvolver apixaban como anticoagulante. O Apixaban foi aprovado para uso médico na União Europeia em Maio de 2011 e nos Estados Unidos em Dezembro de 2012. Está na lista de medicamentos essenciais da Organização Mundial de Saúde.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O factor X é um factor de coagulação e um componente importante na cascata de coagulação do sangue humano. Na sua forma activada (factor Xa), catalisa a formação de trombina a partir da protrombina, que é responsável pela coagulação do sangue. Apixaban inibe selectivamente o factor Xa nas suas formas livre e ligada, parando assim a coagulação do sangue. O Apixaban também inibe a protrominase. Estes efeitos impedem a formação de um trombo.

Farmacocinética

Apixaban está aproximadamente 50 % biodisponível. A ligação proteica é relativamente elevada a 92-94 %. Cerca de 50 % da dose administrada oralmente é excretada como composto parental inalterado. Os metabolitos Apixaban representam cerca de 32% da dose excretada. O apixaban é metabolizado principalmente pela enzima CYP3A4 e, em menor grau, por CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19 e CYP2J2. 56% da dose administrada oralmente é excretada nas fezes e 24,5-28,8% da dose é excretada na urina. A meia-vida de eliminação é de 12 h em média.

Interacções medicamentosas

O uso concomitante com outros medicamentos que afectam a coagulação do sangue pode aumentar ainda mais o risco de hemorragia.

Estes incluem drogas como por exemplo:

  • Anticoagulantes
  • Heparina
  • Aspirina
  • Drogas antiplaquetárias
  • Inibidores selectivos de recaptação de serotonina (SSRIs)
  • Inibidores de recaptação de serotonina-norepinefrina (SNRIs)
  • Anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)

Toxicidade

Efeitos secundários

  • Anemia
  • risco aumentado de hemorragia (hemorragia gastrointestinal, hemorragias nasais)
  • Haematochezia
  • Haematemesis
  • Melena
  • Thrombocytopenia
  • Queda da pressão arterial
  • Náusea

Contra-indicações

  • Hemofilia
  • doença hepática grave
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