Betamethasone

Betamethasone
Código ATC A01AC05, A07EA04, C05AA05, D07AC01, D07XC01, H02AB01, R01AD06, R03BA04, S01BA06, S01CB04, S02BA07, S03BA03
Fórmula C22H29FO5
Massa Molar (g·mol−1) 392,46
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 232
Número CAS 378-44-9
Número PUB 9782
Drugbank ID DB00443
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

Betamethasone é uma droga do grupo dos glicocorticóides. É utilizado para várias doenças, incluindo doenças reumáticas como a artrite reumatóide e o lúpus eritematoso sistémico, doenças de pele como a dermatite e a psoríase, doenças alérgicas como a asma e o angioedema, a doença de Crohn, cancros como a leucemia e em combinação com fludrocortisona para insuficiência adrenal. Pode ser tomado pela boca, injectado num músculo ou aplicado na pele sob a forma de um creme ou solução. A Betamethasone só está disponível mediante prescrição médica.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A betametasona actua devido à sua semelhança estrutural com os glucocorticoides endógenos. Sem restrições, pode penetrar na membrana da célula e depois ligar-se com alta afinidade aos receptores glucocorticoides intracelulares.

O efeito anti-inflamatório (anti-inflamatório) é alcançado interferindo com o chamado metabolismo do ácido araquidônico. A betametasona provoca a produção de menos prostaglandinas e leucotrienos no final deste metabolismo. Estes estão significativamente envolvidos no processo inflamatório do corpo humano.

A betametasona tem um efeito anti-alérgico ao prevenir a libertação de histamina e ao mesmo tempo reduzir o número e a actividade de certos linfócitos B e T.

Farmacocinética

A absorção e a potência da betametasona depende muito do sal utilizado. Ao fixar um sal específico, certas propriedades como solubilidade e taxa de absorção podem ser controladas. O metabolismo da betametasona produz 6 metabólitos. Os processos metabólicos incluem 6β-hydroxylation, 11β-hydroxyl oxidation and reduction of the C-20 carbonyl group followed by removal of the side chain. Os corticosteróides são predominantemente excretados na urina. A meia-vida do betamethasone é de cerca de 10-12 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

  • Euforia
  • Depressão
  • Inibição da actividade adrenal
  • Pressão arterial elevada
  • Crescimento excessivo de cabelo (hipertricose)
  • Ecquimose
  • Irritações de pele

O uso prolongado deste medicamento em grandes áreas da pele, pele quebrada ou áspera, dobras cutâneas ou sob curativos herméticos pode, em casos raros, resultar na absorção de tanto corticosteróide que os efeitos secundários sistêmicos ocorrem, como uma diminuição na produção de hormônios naturais pelas glândulas supra-renais.

Os efeitos secundários graves incluem o aumento do risco de infecção, fraqueza muscular, reacções alérgicas graves e psicose.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): > 4500 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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