Clindamicina

Clindamicina
Código ATC D10AF01, G01AA10, J01FF01
Fórmula C18H33ClN2O5S
Massa Molar (g·mol−1) 424,98
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 141–143
Valor PKS 7,6
Número CAS 18323-44-9
Número PUB 446598
Drugbank ID DB01190
Solubilidade com pouca água

Noções básicas

Clindamicina é um antibiótico usado para tratar uma série de infecções bacterianas, incluindo infecções ósseas ou articulares, doença inflamatória pélvica, estreptococos, pneumonia, infecções do ouvido médio e endocardite. Também pode ser usado para tratar a acne, e alguns casos de Staphylococcus aureus resistente à meticilina (MRSA). Em combinação com o quinino, pode ser usado para a malária. Está disponível por via oral, por injecção numa veia, e como creme para aplicar na pele ou na vagina.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A clindamicina tem um efeito bacteriostático principal. Em concentrações mais elevadas, contudo, também pode ter um efeito bactericida. É um inibidor da síntese de proteínas bacterianas por inibir a translocação ribossômica, semelhante ao grupo dos antibióticos macrolídeos. Ele faz isso ligando-se ao rRNA 50S da grande subunidade bacteriana ribossomal. A encadernação é reversível.

Farmacocinética

A biodisponibilidade oral é muito elevada em cerca de 90% e as concentrações máximas de soro (Cmax) são atingidas após cerca de 0,75 horas (Tmax). A ligação proteica da clindamicina é dependente da concentração e varia entre 60-94 %. A clindamicina está sujeita ao metabolismo hepático mediado principalmente pelo CYP3A4 e, em menor grau, pelo CYP3A5. A clindamicina e os seus metabolitos são em grande parte excretados pelos rins. A meia-vida é de 12-17 horas.

Interacções

A clindamicina pode prolongar a acção de drogas bloqueadoras neuromusculares como a succinilcolina e o vecurónio. Devido à sua semelhança com o mecanismo de acção dos macrolídeos e do cloranfenicol, estes não devem ser dados em simultâneo, uma vez que isso conduz a antagonismos e possíveis resistências cruzadas. Além disso, ao tomar mais de um medicamento, deve-se ter o cuidado de ver se algum dos medicamentos também interage com as enzimas CYP3A4 e CYP3A5. Isto pode aumentar os efeitos (mais efeitos secundários) ou enfraquecê-los.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são náuseas, diarreia, erupções cutâneas e dores no local da injecção. Aumenta em quatro vezes o risco de colite Clostridium difficile adquirida no hospital e, portanto, só é recomendado se outros antibióticos não forem adequados. Portanto, antibióticos alternativos podem ser recomendados.

Em casos raros - menos de 0,1% dos pacientes - a terapia com clindamicina tem sido associada à anafilaxia, discrasias sanguíneas, poliartrite, icterícia, níveis elevados de enzimas hepáticas, disfunção renal, parada cardíaca e/ou hepatotoxicidade.

O uso na gravidez é possível e considerado seguro.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 1832 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
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