Dexametasona

Dexametasona
Código ATC A01AC02, C05AA09, D07AB19, D07XB05, D10AA03, H02AB02, R01AD03, R03BA19, S01BA01, S01CB01, S02BA06, S03BA01
Fórmula C22H29FO5
Massa Molar (g·mol−1) 392,47
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 262–264
Número CAS 50-02-2
Número PUB 53629845
Drugbank ID DB01234
Solubilidade praticamente insolúvel na água

Noções básicas

A dexametasona é um corticosteróide usado para tratar condições reumáticas, uma série de problemas de pele, alergias graves, asma, doença pulmonar obstrutiva crônica, garupa, inchaço cerebral, dor ocular após cirurgia ocular e juntamente com antibióticos para tuberculose. Pode ser dado pela boca, como injeção em um músculo, como injeção em uma veia, como um creme tópico ou pomada para a pele ou como uma solução tópica para os olhos.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A dexametasona actua devido à sua semelhança estrutural com os glicocorticóides endógenos. Sem restrições, pode penetrar na membrana da célula e depois ligar-se com alta afinidade aos receptores glucocorticoides intracelulares.

O efeito anti-inflamatório (anti-inflamatório) é alcançado interferindo com o chamado metabolismo do ácido araquidônico. A substância ativa provoca a produção de menos prostaglandinas e leucotrienos no final deste metabolismo. Estes estão significativamente envolvidos no processo inflamatório do corpo humano.

A dexametasona tem um efeito anti-alérgico ao prevenir a libertação de histamina e ao mesmo tempo reduzir o número e a actividade de certos linfócitos B e T.

Também tem uma actividade mineralocorticoide mínima.

Todos os efeitos da dexametasona ocorrem com um tempo de atraso de 1-3 dias, devido ao complexo mecanismo de ação.

Farmacocinética

A dexametasona é aproximadamente 77 % ligada à proteína no plasma. A maioria está ligada à albumina do soro. A dexametasona é metabolizada no fígado pela enzima CYP3A4, razão pela qual podem ocorrer interacções medicamentosas. Os corticosteroides são geralmente excretados principalmente na urina. Contudo, <10% da dexametasona é excretada na urina. A meia-vida média de um comprimido é de 4 horas. Após uma injecção intramuscular, a meia-vida é de cerca de 3-6 horas.

Interações medicamentosas

As interacções medicamentosas conhecidas são:

  • Indutores de enzimas microssomais hepáticas (CYP450) tais como barbitúricos, fenitoína e rifampicina podem diminuir a meia-vida da dexametasona.
  • O tratamento concomitante com contraceptivos orais pode aumentar o seu volume de distribuição.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Efeitos colaterais comuns e ocasionais:

  • Acne
  • Insônia
  • Dizziness
  • Aumento do apetite
  • Ganho de peso
  • Cicatrização da pele deficiente
  • Depressão
  • Euforia
  • Pressão arterial elevada
  • Aumento do risco de infecção
  • Aumento da pressão intra-ocular
  • Vomitando
  • Dispepsia
  • Confusão
  • Amnésia
  • Irritabilidade
  • Náusea
  • Mal-estar
  • Dor de cabeça
  • Catarata (ocorre em cerca de 10% dos pacientes em tratamento de longo prazo)

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 54 mg-kg-1

Fontes

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

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