Diazepam

Diazepam

Noções básicas

Diazepam é uma droga do grupo das benzodiazepinas. Dentro deste grupo, o diazepam pertence aos representantes de longa data. Tem propriedades sedativas, antiansiolíticas e anticonvulsivantes. É usado para o tratamento de estados de ansiedade e epilepsia e para a pré-medicação antes de intervenções cirúrgicas. Como em todas as benzodiazepinas, há um risco de dependência com o uso prolongado de diazepam. Diazepam é normalmente dado em comprimidos, mas também pode ser dado em outras formas. Diazepam está sujeito a um rigoroso requisito de prescrição.

Medicamentos com Diazepam

Medicamento Substância(s) Titular da autorização
Valium Diazepam Atnahs Pharma Netherlands B.V.
Unisedil Diazepam Merck
Stesolid Novum Diazepam Actavis A/S Sucursal
Diazepam Wynn Diazepam Wynn Industrial Pharma, S.A.
Diazepam Aristo Diazepam Aristo Pharma Iberia

Efeito

Farmacodinâmica

O efeito do diazepam é baseado na chamada modulação alostérica do receptor GABA-A nas células nervosas do cérebro e da medula espinhal. Isto significa que o diazepam não se liga directamente ao local de ligação do GABA, mas sim a um local separado do receptor. Isto aumenta a afinidade do GABA (ácido gamaminobutírico, um importante neurotransmissor inibitório) com o receptor, tornando-o mais propenso a abrir. Isto resulta no efeito depressor do diazepam.

Farmacocinética

O diazepam é absorvido no tracto gastrointestinal e atinge a concentração plasmática máxima após cerca de 1-1,5 horas. A ligação da proteína plasmática é de 98-99%. O diazepam é degradado no fígado pelas enzimas do sistema CYP450. As duas enzimas, CYP3A4 e CYP2C19, estão principalmente envolvidas. Os metabolitos resultantes são glucuronidados e quase totalmente excretados na urina. A meia-vida de eliminação é de 1-2 dias.

Interações medicamentosas

Quando tomado concomitantemente com medicamentos que também são decompostos pelas enzimas CYP3A4 ou CYP2C19, podem ocorrer níveis aumentados de diazepam. Estes incluem: Cimetidina, omeprazol, dissulfiram, cetoconazol, fluvoxamina e fluoextina. A combinação com medicamentos que tenham o mesmo efeito ou efeito similar no SNC (antidepressivos, sedativos, neurolépticos, antiepilépticos, ansiolíticos, inibidores da protease do HIV) também deve ser evitada a todo custo. Além disso, o diazepam não deve ser combinado com levodopa, teofilina, fenitoína, fenobarbital e relaxantes musculares.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos colaterais comuns do diazepam são:

  • Dor de cabeça
  • náusea
  • Diminuição da capacidade de resposta
  • queixas gastrointestinais
  • Dificuldades respiratórias
  • Hipotensão
  • Retenção urinária

Há um alto potencial de dependência quando se toma benzodiazepínicos.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 249 mg-kg-1

Propriedades químicas e físicas

Código ATC N05BA01
Fórmula C16H13ClN2O
Massa Molar (g·mol−1) 284,74
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 125–126
Valor PKS 3,4
Número CAS 439-14-5
Número PUB 3016
Drugbank ID DB00829

Princípios editoriais

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter é um escritor sobre tópicos farmacêuticos na equipa editorial médica da Medikamio. Está no último semestre dos seus estudos em farmácia na Universidade de Viena e adora o trabalho científico no campo das ciências naturais.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Editor

Stefanie Lehenauer tem sido escritora freelance para o Medikamio desde 2020 e estudou farmácia na Universidade de Viena. Ela trabalha como farmacêutica em Viena e a sua paixão são os medicamentos à base de ervas e os seus efeitos.

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