Gentamicina

Gentamicina
Código ATC D06AX07, J01GB03, S01AA11, S02AA14, S03AA06
Fórmula C21H43N5O7
Massa Molar (g·mol−1) 477.6
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 218–237
Número CAS 1403-66-3
Número PUB 3467
Drugbank ID DB00798
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

A gentamicina é um antibiótico do grupo dos aminoglicosídeos que é usado para tratar vários tipos de infecções bacterianas. É uma mistura de substâncias que consiste em vários compostos antibacterianos. Estas incluem infecções ósseas, endocardite, doença inflamatória pélvica, meningite, pneumonia, infecções do tracto urinário e envenenamento do sangue (septicemia). É ineficaz contra a gonorreia ou infecções por clamídia. Pode ser administrado por via intravenosa, por injecção num músculo ou por via tópica. As formulações tópicas podem ser usadas para queimaduras ou infecções oculares.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A gentamicina é um antibiótico bactericida que actua ligando-se à subunidade 30S do ribossoma bacteriano, interferindo assim na síntese proteica. A ligação da gentamicina ao ribossomo impede que o tRNA bacteriano se ligue totalmente ao ribossomo, provocando a quebra da cadeia proteica. Isto inibe o crescimento e a multiplicação das bactérias.

Farmacocinética

A biodisponibilidade oral da gentamicina é demasiado baixa para a administração peroral. Portanto, a gentamicina é utilizada exclusivamente por via parenteral (injecção) ou na pele. A ligação proteica é de 0-30%. A meia-vida é de cerca de 3 a 5 horas.

Toxicidade

Efeitos colaterais

  • Baixa contagem de células sanguíneas
  • Reacções alérgicas
  • Problemas neuromusculares
  • Danos nos nervos (neuropatia)
  • Lesões renais (nefrotoxicidade)
  • Problemas de ouvido (ototoxicidade)

A gentamicina pode causar problemas no ouvido interno e problemas renais. Os problemas no ouvido interno podem causar problemas de equilíbrio e perda auditiva. Nefrotoxicidade e ototoxicidade são dose-dependentes, com doses mais altas trazendo um maior risco de efeitos colaterais. Estes efeitos secundários podem ainda ocorrer após a paragem da gentamicina.

Se usado durante a gravidez, pode prejudicar o bebé em desenvolvimento. No entanto, o uso durante a amamentação é considerado seguro.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): >5000 mg de sulfato -kg-1

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