Hidroxizina

Hidroxizina
Código ATC N05BB01, R06AX33
Fórmula C21H27CIN2O2
Massa Molar (g·mol−1) 374,904
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 200
Ponto de ebulição (°C) 220
Valor PKS 2,47
Número CAS 68-88-2
Número PUB 3658
Drugbank ID DB00557
Solubilidade solúvel na água

Noções básicas

A hidroxicina é um anti-histamínico que, além do tratamento de doenças alérgicas (prurido crónico e urticária), é também utilizado para aliviar a ansiedade e tensão, bem como distúrbios de adormecer e dormir durante a noite.
Im Handel ist Hydroxycin in Tablettenform oder als Sirup erhältlich.

Farmacologia

Farmacodinâmica

Os efeitos anti-histamínicos e antialérgicos baseiam-se no bloqueio do receptor de histamina H1 pela hidroxicina e a sua atenuação activa da actividade.
Durch die Beeinflussung von Botenstoffsystemen im Gehirn wirkt das Arzneimittel auch beruhigend, sedierend und krampflösend.
Die Wirkung von Hydroxycin tritt innerhalb von 15 bis 60 Minuten ein und hält bis zu 6 Stunden an.

Farmacocinética

Após a administração oral, a hidroxicina é rapidamente absorvida do tracto gastrointestinal e atinge a concentração plasmática máxima após cerca de 2 horas. A substância activa é metabolizada no fígado pelas enzimas CYP3A4 e CYP3A5. 70% da hidroxizina intermédia activa é excretada na urina. A meia-vida em crianças, adultos e idosos é de cerca de 7, 20 e 29 horas, respectivamente.

Contra-indicações

A hidroxicina não deve ser tomada por:

  • Hipersensibilidade
  • insuficiência hepática ou renal grave
  • Alargamento da próstata
  • Glaucoma de ângulo estreito
  • Porfírias
  • Gravidez e amamentação

Interacções medicamentosas

Interacções com álcool, depressores centrais, inibidores da MAO, parassimpaticomiméticos, anti-hipertensivos, beta-histina, adrenalina, fenitoína e cimetidina são possíveis com uso concomitante.

Toxicidade

Efeitos secundários

Sonolência, entorpecimento, dor de cabeça e boca seca são efeitos secundários comuns da hidroxicina.

Dados toxicológicos

Sedação severa é mais comum em overdose, mas convulsões, sonolência, náuseas ou vómitos também são comuns.
LD50 (Ratte, oral): 840 mg/kg
LD50 (Maus, oral): 400 mg/kg

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