Farmacodinâmica
Orlistat funciona inibindo as lipases gástricas e pancreáticas, as enzimas que decompõem os triglicéridos no intestino. Quando a actividade lipase é inibida, os triglicéridos dos alimentos já não são decompostos em ácidos gordos livres absorvíveis, mas são excretados inalterados. Isto reduz a quantidade total de gordura absorvida em cerca de 30 % e promove a redução do peso.
Verificou-se também que o Orlistat inibe o domínio da tioesterase de ácido gordo sintetase (FAS), uma enzima envolvida na proliferação de certas células cancerígenas. Contudo, os potenciais efeitos secundários do orlistat, tais como a inibição de outros off-targets celulares ou a má biodisponibilidade, têm impedido até agora a sua utilização como agente antitumoral eficaz. No entanto, Orlistat continua a ser objecto de mais investigação nesta área.
Farmacocinética
Orlistat é absorvido sistemicamente apenas em pequenos vestígios. Como o efeito ocorre localmente no intestino e a absorção é tão pequena, não existem dados fiáveis sobre farmacocinética. A principal via de excreção é através das fezes.
Interacções
- Orlistat pode baixar os níveis plasmáticos de ciclosporina, um imunossupressor utilizado para prevenir a rejeição de transplante. os dois medicamentos não devem, portanto, ser administrados simultaneamente.
- Orlistat pode também interferir com a absorção da droga antiarrítmica amiodarona.
- Suspeita-se que orlistat possa diminuir a absorção de medicamentos anti-retrovirais HIV.