Roxitromicina

Código ATCJ01FA06
Número CAS80214-83-1
Número PUB6915744
ID da DrugbankDB00778
Fórmula empíricaC41H76N2O15
Massa molar (g·mol−1)837,05
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)110–125

Noções básicas

A Roxitromicina é um antibiótico macrolídeo semi-sintético. É usado para tratar infecções do trato respiratório, trato urinário e tecidos moles. A Roxitromicina é derivada da eritromicina e tem uma estrutura quase idêntica. A Roxitromicina é mais eficaz contra certas bactérias Gram-negativas, particularmente a Legionella pneumophila. Está também a ser testado actualmente em ensaios clínicos para o tratamento da queda de cabelo padrão masculino. É levado pela boca.

Farmacologia

Farmacodinâmica

A Roxitromicina previne o crescimento de bactérias, interferindo na sua síntese proteica. A Roxitromicina liga-se à subunidade 50S do ribossomo bacteriano e assim inibe a síntese de peptídeos. Isto evita que as bactérias se multipliquem e se dividam.

Farmacocinética

A roxitromicina é absorvida muito rapidamente no intestino e está 96% ligada a proteínas plasmáticas no sangue. A roxitromicina só é metabolizada parcialmente no fígado; mais da metade do composto parental é excretada sem alterações. A meia-vida de eliminação é de cerca de 12 horas.

Interações medicamentosas

  • Quando combinado com estatinas, há um risco de efeitos secundários graves, como miopatia e rabdomiólise.
  • Quando a roxitromicina é combinada com outros antibióticos, a resistência cruzada pode desenvolver-se. Estes incluem lincosamidas, clindamicina e cloranfenicol em particular.
  • Os níveis plasmáticos de carbamazepina, teofilina, digoxina e ácido valpróico podem ser aumentados quando combinados, resultando em um risco maior de efeitos colaterais.
  • Terfenadina, astemizol e cisapride podem causar arritmias cardíacas com risco de vida quando tomados concomitantemente.
  • Metilprednisolona, triazolam, midazolam, alfentanil, felodipina e anticoagulantes do tipo cumarina podem ser metabolizados mais lentamente, aumentando a duração e a potência de acção.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários mais comuns são gastrointestinais;

  • diarréia
  • Náusea
  • dor na barriga
  • Vomitando

Os efeitos secundários menos comuns incluem eventos do sistema nervoso central ou periférico, como dores de cabeça, tonturas, vertigens e também as erupções cutâneas raramente vistas, valores anormais da função hepática e alteração do sentido do olfacto e do paladar.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 830 mg-kg-1

Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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