Farmacodinâmica
O salbutamol é um agonista receptor beta e é muito mais selectivo para os receptores β2, que são os receptores predominantes no músculo liso brônquico. A ativação desses receptores faz com que a adenilato ciclase converta o ATP para cAMP, o que inicia uma cascata de sinalização que diminui a concentração intracelular de íons de cálcio (necessária para contrações musculares). O aumento do AMPc também inibe a liberação de mediadores inflamatórios e citocinas por células inflamatórias nas vias aéreas, o que ajuda ainda mais a aliviar os sintomas.
Farmacocinética
Após a inalação, o salbutamol actua topicamente sobre o músculo liso brônquico. A droga é inicialmente indetectável no sangue. Após 2 a 3 horas, as baixas concentrações aparecem no plasma, provavelmente devido à parte da dose que é ingerida e absorvida no intestino. O salbutamol só está fracamente ligado às proteínas plasmáticas. O salbutamol não é metabolizado nos pulmões mas convertido no fígado em salbutamol 4'-O-sulfato, que tem pouca actividade farmacológica. Após a administração oral, 58-78% da dose é excretada na urina em 24 horas, cerca de 60% como metabolitos. Uma pequena fração é excretada nas fezes.
Interações medicamentosas
As interacções podem ocorrer em combinação com os seguintes medicamentos:
- Os derivados de xantina, diuréticos e esteróides podem levar a uma deficiência aguda de potássio.
- O uso simultâneo com beta-bloqueadores não-selectivos pode levar a broncoconstrição grave
- O salbutamol pode enfraquecer o efeito dos medicamentos antidiabéticos.
- Juntamente com outros simpatizantes, pode ocorrer um aumento indesejável no efeito.
- Levodopa, L-tiroxina e álcool podem afetar a regulação cardiovascular.
- Os inibidores da MAO e os antidepressivos tricíclicos podem aumentar o efeito do salbutamol.
- anestésicos halogenados podem causar arritmias cardíacas graves
